Adrenolitikus szerek
A feszültségek elhelyezése: ADRENOLITISICHESKIE
ESZKÖZÖK adrenoliticheskoe (lat adrenalis - .. görög és mellékvese lytikos - enyhítő) - vegyületet, enyhítő vagy megelőzésére hatásainak adrenomimeticheskih eszközöket és stimulálása szimpatikus idegek.
A. a. megsértik az adrenerg közvetítő (vagy egy hozzá közel álló anyag) kölcsönhatását autonóm motor idegvégződésekkel - adrenoreceptorokkal. Ezeket adrenoblockereknek is nevezik.
Az adrenomimetikus aminokra való érzékenység (lásd Adrenomimetikus szerek) különbséget tesz az a- és p-adrenerg receptorok között [Alquist (R. R. Ahlquist, 1948). Ennek megfelelően A. p. szintén fel van osztva # 945; -adrenolízis és # 946; -adrenolitikumok. A legerősebb # 945; -adrenoceptorok izgatottak a norepinefrin, és # 946; receptorok - izoproterenol (. Cm adrenerg rendszer), így a hatásainak elnyomása ezen aminok a leginkább specifikus teszt aktivitását detektáló A. a. K # 945; -adrenolítikumok a következők: yohimbine; benzodioxánszármazékok (piperoxán, dibazán); imidazolinszármazékok - benzol, tolazolin, fentolamin (lásd ld.); dihidrált ergot származékok - dihidroergotamin (lásd), dihidroergotoxin (lásd); származékok # 946; -haloaldoalkil-amin-dibenamin, szimpatolit, fenoxibenzamin. minden # 946; -adrenolitiki - dihlorizoproteronol, pronetalol, propranolol (. Cm), szotalol, INPEA, butoksamin - származékot egy tercier nitrogént tartalmazó fenolos gyűrű és N-izopropil-csoport, hidroxi-etil-csatlakozik a gyűrű vagy lánc propanolt. Az A. p. szigorúan specifikus. # 945; -Adrenolytics blokk # 945; -adrenoceptorok, amelyek gerjeszti a simaizom-edényeket, ch. arr. a bőr, a nyálkahártyák, a hasüreg szervei, a lép, a sárga csésze záróizmái. a húgyhólyag, a húgyhólyag, az izom, amely kitágítja a tanulót és mások # 945; -adrenolitikus hatást gyakorolnak a származékok # 946; -haloalkil-amin, amely visszafordíthatatlan, nem versenyképes adrenoreaktív rendszerek gátlását okozza. más # 945; -Adrenolízisek az adrenerg receptoron reverzibilisen, versenyképesen adrenomimetikus hatással; hatásuk több órán át tart. A legjellemzőbb # 945; -adrenolitikumok hatása az edényekre. mert ezen keresztül # 945; adrenoceptorok továbbított összes érösszehúzó szimpatikus (adrenerg) impulzusok, zavara átviteli vezet értágulat, fokozza a perifériás véráramlás és a vérnyomás lecsökken, különösen akkor, ha már felmerült. # 945; -Adrenolytics nagyon könnyen elnyomja az adrenalin vazokonstriktív hatásait; A norepinefrin és a szimpatikus idegek irritációjának elnyomásához jelentősen nagyobb dózisok szükségesek. Különleges akció a szívre # 945; -adrenolitiki nincs, de megszünteti az aritmiát eredő bevezetése adrenomimeticheskih aminok, különösen az altatás során kloroform, ciklopropán, halotán. Ez Ch. arr. az adrenomimetikus aminok nyomó hatásának megszüntetésével. # 945; -Adrenolitiki oka ptosis, miosis és enophthalmusa, csökkenti a hang a záróizom és a piloerektorov, gátolják nyálelválasztást és számos egyéb hatások által okozott gerjesztés # 945; -adrenoceptorok.
# 946; -Adrenolytics blokk # 946; adrenerg receptorok hordozó szimpatikus beidegzés a szív (az izgalom), és gátolja a hörgők simaizmainak a gyomor, bizonyos hajók, ciliáris izom, a harántcsíkolt izomban, valamint a szabályozása glikogenolízis és a lipolízis. Néhány kutató (Lands (AM Lands) et al., 1967; Furhgott (R. F. Furchgott, 1970) osztja # 946; -adrenoceptorok két típusba: # 946; 1 (szív- és inotrop hatással van a szívre és a lipolízisre) és # 946; 2 (tágító edények és hörgők). A természet befolyása # 946; -adrenolízis adrenerg receptorhoz - versenyképes, reverzibilis; hatásukat az adrenomimetik nagy koncentrációi gátolhatják. A legjelentősebb befolyás # 946; -adrenolitikumok a szívben és a benne zajló anyagcsere folyamatokban; lelassítják a ritmust, meghosszabbítják a szisztolét, csökkentsék a szívverések intenzitását, a szívkoszorúér vérátáramát és a szív oxigénfogyasztását, elnyomják az atrioventricularis és ectopiás csomók automatizmusát. # 946; -Adrenolitiki megszünteti a hatása a szív-agonisták és irritáció a szimpatikus idegek, hogy elnyomja az aritmia által okozott toxikus dózisokban szívglikozidok, agonisták, különösen az altatás során kloroform, ciklopropán és a halotán, elektromos ingerlés a szív, valamint a fellépő szívműtétek során. Antiaritmiás hatás # 946; -adrenolitikumok nemcsak a specifikus adreno-blokkolásuk miatt, hanem a kinidinszerű hatások is. # 946; -Adrenolitiki hörgőgörcsöt okozhat, és megszünteti hörgőtágulást hatás agonisták gátolják a lipolízist és glikogenolízis eltávolításával az aktiváló hatása katekolamin a adenil-cikláz rendszer. Ennek eredményeként a glikogén szintje csökken a szövetekben, valamint a vérben glükózban, tejsavban és szabad zsírsavakban. Különösen hangsúlyos hatása anyagcsere folyamatokat anélkül, hogy lényeges hatással más szervekben adrenoceptorok gyakoroljon metoxaminra származékok (butoksamin).
# 945; -Adrenolítikákat alkalmaznak a károsodott perifériás keringéshez kapcsolódó betegségeknél: endarteritisben, Raynaud-kórban, akrocianózisban, trofikus fekélyekben; # 946; -adrenolítikumok - ritmuszavarokkal (paroxysmal tachycardia, aszta-tió extrudálása), magas vérnyomás, thyrotoxicosis. A pheochromocytomával # 945; -adrenolitikákat használnak együtt # 946; -adrenolitikumok.
Az A. s. lehetséges mellékhatások: hypotensio, bradycardia, szívelégtelenség, szívblokk, dyspnoe, stridor.
A. a. ellenjavallt súlyos szívelégtelenségben, bronchiális asztmában, hörgőgörcsös hajlamban, friss miokardiális infarktusban, atrio-kamrai vezetés megszegésével.
Irodalom. Zabirov Xaunina I. W. és R. A. Farmakológia jelenti blokkoló adrenerg közvetítés Frunze 1964 refs.; Kaunina R.A. # 946; -adreno-blokkolók, Farm. és mérgező., t. 33, 1. sz. 112, 1970, bibliográfiák; Fitzgerald J. D. Perspectives az adrenerg béta-receptor blokádban, Clin. Pharmacol. Ther. v. 10, p. 292, 1969, bibliogr.; Furchgott, R. F. Adrenerg receptorok farmakológiai jellemzői, Fed. Proc. v. 29. o. 1352, 1970; Terek A. M. a. o. A receptorrendszerek differenciálódását szimplahomimetikus aminok aktiválják, Nature (Lond.), Y. 214, p. 597, 1967; Új adrenerg blokkoló szerek, farmakológiai, biokémiai és klinikai aktivitásuk, Ann. N.Y. Acad. Sci. v. 139, art. 3, 1967; Nickerson M. a. Butllenberg N # 945; -adrenerg receptorok, a könyvben. Physiol. Pharmacol. ed. W. S. Root a. F. G. Hofmann, v. O., 4. o. 243, N.Y. - L. 1967, bibliogr.; A gyógyszerek farmakológiai alapja, szerk. L. S. Goodman a. L. A. Gilman, p. 549, N.Y. 1970; Szimpózium a béta-adrenerg receptor biocetadon, Amer. J. Cardiol. v. 18, No. 3, 1966, bihliogr. Propranolol (inderal) szimpózium az első adrenerg béta-receptor blokkoló szer a gyakorlatban, Cardiologia (Basel), v. 49, suppl. 2, 1966.