Klinikai farmakológiája antikolinészteráz szerek - indikációk, mellékhatások
Klinikai farmakológiája antikolinészteráz szerek - indikációk, mellékhatások
A kolinerg neuron végződések és az eritrocitákban álló enzim specifikusan lebontja acetilkolin. Ez az enzim az úgynevezett valódi kolinészteráz vagy acetil-kolin-. A különböző szövetekben, különösen a vérplazmában, vannak más észterázok, a nem-specifikus képest, hogy elpusztítsa az acetilkolin és észterei, például szuxametonium és novocain (prokain).
Ezek az úgynevezett nem-specifikus, vagy pszeudokolinészteráznak. Az orvostudományban használt anyag (antikolinészteráz), amelyek inaktiválják az észteráz, és a mezőgazdaságban használják növényvédő szerek. Ezek módon járnak el, amely a természetes acetilkolin halmozódik helyett szétesik.
Hatásuk majdnem teljesen nyilvánvaló miatt felhalmozása az acetilkolin a CNS-ben a neuromuszkuláris szinapszis, ganglionokban a vegetatív idegrendszer végződések posztgangiionáiis kolinerg idegrostok, amelyek bemutatják elsősorban a paraszimpatikus részlege a vegetatív idegrendszer, valamint a vérerek falában, amelyben az acetil-kolin úgy viselkedik, mint egy helyi hormon függetlenül beidegzés. E hatások némelyike lehet egymáshoz képest, például a hatása kolinészteráz szerek a szív stimulálása a ganglionok a szimpatikus idegrendszer és antagonista hatást a paraszimpatikus (kapcsolódó bolygóideg) ganglionok posztganglion idegvégződéseket.
Fizostigmin (eszerin). Ez alkaloid nyert a magokat a nyugat-afrikai növény (Physostigsha), amely már régóta használják a fegyvert, és a méreg ( „Justice úton), mint, közhiedelem szerint, ez a méreg öl egyetlen valóban bűnös. A fizostigmin érvényes néhány órát. Ezt használják egy szinergistát pilokarpin csökkentésére az intraokuláris nyomást. A gyógyszer van valami hatása, javítja a kognitív funkciót demenciában szenvedő betegek Alzheimer-kór.
Neostigmin (neosztigmin. Prostigmine) (t1 / 2 = 2 H) szintetizálódik antikolinészteráz jelenti renderelésére szelektívebb hatást gyakorol a neuromuszkuláris szinapszis és gyomor-bél traktusban, mint a szív-érrendszerre, és a szemek. Ebben a tekintetben, hogy használják főleg csecsemőkben, mint a stimuláló jelenti belek és húgyhólyag műtét után.
Továbbá egy ellenszert jelenti versenyképesen blokkolja a neuromuszkuláris szinapszis. Neostigmin orálisan (5-30 mg 3-4 alkalommal naponta), hanem injekcióban, általában a bőr alá dózisban 0,5-2 mg. Azonban, a csecsemők beadhatjuk nagyobb dózisokban, gyakran kombinálva atropin, a muszkarin kiküszöbölésére a nem kívánt hatásokat.
Piridosztigmint (Mestinon). Közel neostigmin, de kevésbé aktív; hatása lassabb és hosszabb. Ez kevésbé okoz mellékreakciókat a belső szerveket. Az alkalmazott hatóanyag csecsemők.
Distigmin (ubretid) párosítva molekula piridosztigmin.
Edrofonium (tenzilon) szerkezetileg közel neostigmin, de a hatás rövid és a kapcsolódó hatások kisebb használatakor terápiás dózisokban. A hatóanyag alkalmazott diagnózis és tisztázzák a diagnózis myasthenia myastheniás krízis (amelyben a gyengesége miatt elégtelenség dózis kolinészteráz-gátló szerekkel és a betegség súlyossága), hogy megkülönbözteti a kolinerg krízis (amelyben a gyengesége miatt a túladagolás antikolinészteráz szerek). Gyengesége myastheniás válság jelentősen csökken, ha fogadó edrofónium, mivel növeli a kolinergiás válság, de a hatás a gyógyszer egy pillanatra - 5 perc - intravénás befecskendezése után 3 mg.
Metrifonat használt urogenitális schistosomiasis (hatásmechanizmus nem tisztázott).
Antikolinészterázok kezdenek kezelésére használhatók az Alzheimer-kór, és amikor a dementia mértéke és a száma amiloid plakkok korrelálnak a mértékét kolinerg léziók.