Farmakológia a béta-blokkolók
Farmakológia a béta-blokkolók. Mellékhatások A béta-blokkolók
A receptor szelektivitás utal, hogy a béta1 receptorok (szív) és a béta2-receptorok (a perifériás erek és a hörgők). Kardioszelektív szerek, például az atenolol és metoprolol, minimálisan okoznak blokádja béta2-receptorok, és ezért nagyobb biztonsággal használható betegeknél pulmonalis patológiáját vagy károsodott perifériás mikrokeringést.
A „belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek” (BCA) jellemzi azt, hogy bizonyos P-blokkolók, például pindolol, és az acebutolol, hogy részleges Figaro-letnie (stimuláló) hatása a (3-receptorokat, amelyekhez kötődnek (és amely blokk). Ezért, az elmélet, lassulását a szívfrekvencia és elnyomása szívizomfunkciót nem kell annyira hangsúlyos készítmények ICA. Ugyanakkor egyértelmű klinikai indikációk az ilyen gyógyszerek a BCA nincs telepítve. drogok a BCA nem tud adni Protector ny hatás betegeknél szívinfarktus.
Értágító aktivitás rejlő néhány (3-blokkolók miatt blokádja alfa-receptorok (carvedilol), a közvetlen stimuláció (32-receptorok (dilevalol), vagy ezek kombinációja hatások (labetalol).
Membrán stabilizáló aktivitás arra a tényre utal, hogy néhány béta-blokkolók tulajdonságainak I. osztályú antiaritmiás gyógyszerek (lassulás depolarizáció akciós potenciál fázis) nagy hatóanyag-koncentráció a szérumban. Azonban, a szint a gyógyszer amelyek nyilvánvaló ezek a tulajdonságok általában nagyobb, mint a terápiás és következésképpen, a jelentősége ilyen membranstabiliziruyuschey aktivitás erősen megkérdőjelezhető.
Oldhatóság (3-blokkolók, lipid részben meghatározza, hogyan metabolizálódik ezek a készítmények (lipidekben oldható hatóanyagok általában a májban metabolizálódik, de oldódik vízben - kiválasztódnak a vesék által), és ha jutnak át a vér-agy gáton (gyógyszerek, amelyek áthaladnak ezen a gáton, gyakran olyan mellékhatást hatása lehet a központi idegrendszerre: fáradtság, depresszió, álmatlanság és a hallucinációk).
Így, béta-blokkolók, mint egy osztály jellemzően hasonló mértékű hatékonyságot mutatnak a szívritmuszavarok kezelésére. A választás a gyógyszer végzik alapul alapvető paraméterek: 1) a fő eliminációs útvonal (hogy elkerüljük a hatóanyag akkumulációja a vese- vagy máj patológia); 2) káros hatások; 3) receptor szelektivitás és 4) értágító hatásúak. Általános szabály, hogy a jelenlétében p-blokkoló membranstabiliziruyuschey aktivitás lehet figyelmen kívül hagyni, és az előkészületek az ICA el kell kerülni.
Kardioszelektív b1-blokkolók 50-szer hatékonyabb, mint a B1 blokk-adrenerg receptorok, mint a b2-adrenerg receptorok.
Tény, hogy a szelektivitás (szelektivitás) jelenti, hogy úgy 50-szer több blokkoló elérni ugyanazt a blokád B2-receptor például a B1-receptor.
Azonban, mivel a hatóanyag koncentrációja a receptor szelektivitása területen fokozatosan elvész
Mellékhatások A béta-blokkolók
A leggyakoribb mellékhatások a béta-blokkolók közvetlen következményeként adrenerg blokád. Mellékhatások közé hörgőgörcs, időszakos sántítás, Raynaud-jelenség (Raynaud), gyakori hipoglikémiás állapotok és gyengeség. Annak ellenére, hogy a blokád a stimuláció a szimpatikus idegrendszer, a szív vezethet bizonyos fokú myocardialis depressziót, gondos ügyintézés béta-blokkolók szívelégtelenségben szenvedő betegeknél ritkán okoz jelentős romlása. Tény, hogy a | 3-blokkolók még uluchshaeyut túlélést szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. A bradycardia okozta adrenerg blokád - egy jól ismert mellékhatása | 3-blokkolók, de tüneti bradyarrhythmiában a találkozó a P-blokkolók fejlődő nagyon ritka, kivéve, ha a beteg nem sújtotta a sinoatrialis- és atrioventrikuláris csomópontok.
Hirtelen megvonása béta-blokkolók. különösen rövid hatású, mint például a propranolol, okozhat instabil angina betegeknél a szívkoszorúér-betegség történelem. A béta-blokkolók, hosszú hatástartamú elvonási szindróma akkor sokkal ritkábban.
Egyéb lehetséges. de nem gyakori mellékhatások a béta-blokkolók közé tartoznak a kiütések, láz, erekciós diszfunkció, depresszió, és a gyomor-bélrendszeri rendellenességek. A cukorbetegség p-blokkolók elfedhetik a hipoglikémia tünetei és okoznak hipoglikémiát - glükoneogenezis csökkentésével hiperglikémia vagy - koncentrációjának csökkentése által az inzulin.
Néhány mellékhatás. okozta a legtöbb béta-blokád lehet megakadályozni megfelelő megválasztása a gyógyszer. Mint már említettük, a hatóanyagok szelektíven blokkoló béta1-receptorok kiválasztott betegek, hogy segít megelőzni hörgőgörcs, súlyosbodó hipoglikémia, időszakos sántítás és a Raynaud-jelenség. Kábítószer-használat alacsony Lipidoldékonyság megakadályozza azok a mellékhatások a központi idegrendszerre.
A máj metabolizmus lipid oldható béta-blokkolók lehet erősíteni, hogy csökkentsék a cimetidin és a barbiturátok. Alumínium-hidroxid képes késleltetni a felszívódását béta-blokkolók. A kezelés lipofil béta-blokkolók, például a propranolol, lehetséges csökkentése hepatikus metabolizmus lidokain.