Norvask használati utasítás, analógok, összetétel, javallatok

1 tabletta tartalmaz:

Hatóanyag: amlo DIPIN 5 és 10 mg (amlodipin-bezilát formájában) segédanyagok: mikrokristályos cellulóz (E460), kalcium-hidrogén-foszfát, vízmentes (E341), nátrium-keményítő-glikolát (A típusú), magnézium-sztearát (E470).

Az 5 mg-os tabletta fehér vagy majdnem fehér smaragd tabletta (nyolcszögű, egyenetlen oldalakkal), a másik oldalán a Pfizer logó és az AML-5.

A 10 mg-os tabletta fehér vagy majdnem fehér smaragd (az egyenetlen oldalú nyolcszög), a Pfizer logó az egyik oldalon és az AML-10 a másik oldalon

Farmakológiai hatás

Az amlodipin egy dihidropiridin-származék. Kommunikáció a dihidropiridin receptorok, blokkolja a „lassú” kalciumcsatornákat gátolja a transzmembrán áthaladását kalcium bejutását a sejtekbe a simaizmok a szív és az erek. Hipotenzív és antianginális hatású.

Az amlodipin hipotenzív hatásának mechanizmusa az edények simaizmájára gyakorolt közvetlen pihentető hatás eredménye.

Az amlodipin a következő kétféle módon csökkenti a myocardialis ischaemiát:

1. fokozza a perifériás arteriolák és ezáltal csökkenti a teljes perifériás ellenállást (afterload), míg a pulzusszám marad lényegében változatlan, ami alacsonyabb energia fogyasztás és a szívizom oxigénigényét.

2. Növeli a koronáriás és perifériális artériák és arteriolák, mind a normál, mind az ischaemiás területen a szívizom, amely növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom betegeknél érgörcsös angina (Prinzmetal angina), és megakadályozza, hogy a fejlesztés a koszorúérgörcs dohányzás okozta.

Arteriális hipertónia esetén a Norvasca egyszeri napi adagja csökkenti a vérnyomást (BP) 24 órán keresztül (mind a "hazug", mind az "álló"). A lassú beavatkozás miatt a Norvasc nem okoz hirtelen vérnyomást. A anginás betegek napi egyszeri dózisban növeli a futási időt a testmozgás, késlelteti a fejlesztés a következő támadás az angina és az ST szegmens depresszió (1 mm) miatt fizikai megterhelés, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és nitroglicerin-fogyasztás.

Alkalmazás szívelégtelenségben szenvedő betegeknél

Norvasc nem növeli a halálozás kockázatát, vagy szövődmények kifejlődését és a halál krónikus szívelégtelenségben III-IV funkcionális osztály (szerinti NYHA) terápia során a digoxin, vizelethajtó és ACE-inhibitorok. A Norvasc-nal nem-ischaemiás NYHA CHF III-IV funkcionális osztályában szenvedő betegeknél tüdőödéma áll fenn. A Norvasc nem befolyásolja a plazma lipidek metabolizmusát és koncentrációját.

farmakokinetikája

Szívás. Terápiás dózisok orális beadása után az amlodipin jól felszívódik, a maximális koncentráció elérése a vérben 6-12 órával a lenyelés után. Az abszolút biohasznosulás 64-80%. Az eloszlás térfogata körülbelül 21 l / kg. Az élelmiszerfelvétel nem befolyásolja az amlodipin felszívódását. A plazmafehérjékkel való kapcsolat megközelítőleg 97,5%.

Biotranszformáció / kiválasztódás. A plazmából származó felezési idő (T1 / 2) kb. 35-50 óra, ami megfelel a gyógyszer napi egyszeri felvételének. A stabil egyensúlyi koncentráció a plazmában 7-8 nap után, a gyógyszer állandó bevitelével érhető el. Az amlodipin metabolizálódik a májban inaktív metabolitok képződésével; Az eredeti gyógyszer 10% -a és a metabolitok 60% -a ürül a vizelettel. Használat az időseknél. Az időseknél az amlodipin maximális plazmakoncentrációjának és nagyságának eléréséhez szükséges idő gyakorlatilag megegyezik a fiatalabbakéval. Idősekben az amlodipin clearance-e csökken, ami a koncentráció-idő görbe alatti terület növekedését eredményezi, és a Tm.

Használati utasítások

A Norvasc magas vérnyomás kezelésére javallt.

Ischaemiás szívbetegség

A Norvasc a stabil angina és vasospastic angina (Prinzmetal angina vagy variáns angina) kezelésére javallt.

Ellenjavallatok

Az amlodipin ellenjavallt azoknál a betegeknél, akik kimutatták, fokozott érzékenység a dihidropiridinek * amlo DIPXN vagy bármilyen kiegészítő elemek a gyógyszer betegeknél artériás hipotenzió, súlyos sokk (beleértve a szíveredetű sokk), elzáródása a bal kamrai kiáramlási traktus (sztenózis súlyos aorta) hemodinamikailag instabil szívelégtelenség akut miokardiális infarktus okozta.

Terhesség és szoptatás

A Norvasca biztonságossága a terhesség és a szoptatás ideje alatt nem bizonyított. Állatkísérletekben reprodukciós toxicitást észleltek nagy dózisok alkalmazásakor. Ezért a terhesség alatt történő alkalmazást csak olyan esetekben ajánlják, ahol nincs biztonságosabb alternatíva, és a betegséghez kapcsolódó kockázat meghaladja az anya és a magzat lehetséges károsodását.

A szoptatás időtartamára ajánlatos abbahagyni a gyógyszeres kezelést vagy a szoptatást (nincs adat az amlodipin kiválasztásáról az anyatejjel).

Adagolás és adminisztráció

Belül, naponta egyszer, le kell mosni a szükséges mennyiségű vízzel (100 ml). Az artériás hipertónia és az angina esetében a szokásos kezdő dózis 5 mg, a beteg egyéni reakciójától függően legfeljebb 10 mg-ra emelhető.

Használat az időseknél. Ajánlatos a szokásos adagokban alkalmazni, a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.

Alkalmazás májkárosodásban szenvedő betegeknél. Annak ellenére, hogy a Norvasc felezési ideje - hasonlóan az összes CCB-hez - emelkedik a betegségben szenvedő betegeknél, általában nincs változás a gyógyszer adagolásában májkárosodásban szenvedő betegeknél (lásd a Különleges utasításokat).

Alkalmazás veseelégtelenségben. A Norvasc szokásos adagokban alkalmazható az ilyen betegek kezelésére. Az amlodipin koncentrációjának változása a vérplazmában nem korrelál a károsodott vesefunkció mértékével. Az amlodipin nem távolítható el a dialízis során.

Mellékhatás

A vér és a nyirokrendszer megsértése: nagyon ritka: leukopenia,

Immunrendszeri betegségek és tünetek: nagyon ritka

A metabolizmus és a táplálkozás rendellenességei:

A psziché rendellenességei: ritkán: álmatlanság, hangulati változások (beleértve a szorongás érzését), depresszió; ritkán: zavartság

Az idegrendszer zavarai: gyakran: álmosság, szédülés, fejfájás (különösen a kezelés kezdetén); ritkán: tremor, dysgeusia, syncope, hypoesthesia, paresztézia; nagyon ritka: magas vérnyomás, perifériális neuropátia megsértése a szerv a látás: Nem gyakori: látászavarok (beleértve a kettős látás) megsértése a szerv a hallás és labirintus betegségei: Nem gyakori: tinnitus Violations fejből: gyakori: szívdobogás; Nagyon ritkán, miokardiális infarktus, aritmia (beleértve a bradycardia, kamrai tachycardia és pitvarfibrilláció) Jogsértések hajók gyakran: hőhullámok; ritkán: artériás hipotónia; nagyon ritkán: vasculitis

A légzőrendszer, a mellkas és a mediastinalis szervek zavarai: ritkán: dyspnoe, rhinitis; nagyon ritkán: köhögés

Zavarok a gyomor-bélrendszer: Gyakori: hasi fájdalom, hányinger; Nem gyakori: hányás, dyspepsia, változások a bélműködés (beleértve a hasmenést és székrekedést), szájszárazság; nagyon ritka: pancreatitis, gastritis, hipertrófiás ínygyulladás megsértése a máj és az epeutak: Nagyon ritka: hepatitis, sárgaság, emelkedett máj enzimek *

Megsértése a bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: Nem gyakori: Alopecia, purpura, a bőr elszíneződése, bőrkiütések, pruritus, bőrkiütés, kiütés; Nagyon ritkán, angioneurotikus ödéma, erythema multiforme, csalánkiütés, hámló bőrgyulladás, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, fényérzékenységi Jogsértések izomrendszer és a kötőszövet gyakran: boka ödéma; Nem gyakori: ízületi fájdalom, izomfájdalom, izomgörcsök, hátfájás Zavarok a vesékben és a húgyúti: Nem gyakori: megsértése vizelés, éjszakai vizelés, gyakori vizelés

A nemi szervek és az emlőmirigyek megsértése: ritkán: impotencia, gynecomastia

Általános tünetek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: gyakran: duzzanat, fáradtság; ritkán: mellkasi fájdalom, aszténia, fájdalom, rossz közérzet

A laboratóriumi és műszeres eredményekre gyakorolt hatás: ritka: súlygyarapodás, súlycsökkenés * Alapvetően a kolesztázissal összhangban van

Különleges esetek voltak az extrapiramidalis szindróma kialakulása.

túladagolás

Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés a reflex tachycardia és a túlérzékenységi perifériás értágulás kialakulásával (fennáll és fennáll az artériás hipotónia lehetősége, beleértve a sokk és a halál kialakulását).

Kezelés: célja aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), gyomormosás (egyes esetekben), amely felemelt helyzetben végtagok aktív fenntartásához a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, nyomon követése paraméterek a szív és a tüdő, a vezérlő a vértérfogat és a diurézis .

Az erek tónusának és a vérnyomás visszaállításához, ha nincsenek ellenjavallatok, hasznos lehet érösszehúzó használata. A kalcium-glükonát intravénás adagolását alkalmazzák. Mivel az amlodipin nagyrészt kötődik a vérszérum fehérjékhez - a hemodialízis nem hatásos.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Amlodipin biztonságosan használható együtt tiazid diuretikumok, alfa-blokkolók, béta-blokkolók, ACE-gátlók, hosszú hatású nitrátok, nitroglicerin, alkalmazva szublingválisan, nem szteroid gyulladásgátló szerek, az antibiotikumok és orális hipoglikémiás szerekkel.

Az amlodipin nem befolyásolja a következő gyógyszerek in vitro fehérjék kötődését: digoxin, fenitoin, warfarin és indometacin.

Szimvasztatin: A szimvasztatin dózisának csökkentése javasolt napi 20 mg amlodipint szedő betegeknél.

Grépfrútlé: amlodipin grapefruit vagy grapefruitlé nem ajánlott, mivel ezek növelik a biológiai hozzáférhetőséget, és a vérnyomáscsökkentő hatást az amlodipin, ill.

CYP3A4 inhibitorok: egyidejű adagolása diltiazem dózisban 180 mg-os, és az 5 mg amlodipin idős betegekben (69-87 év) növekedéséhez vezetett a szisztémás expozíció amlodipin 57% -kal. Egyidejű kezelés eritromicin egészséges önkénteseknél (18 éves 43 éves) nem vezetett jelentős változásokat szisztémás hatások amlodipin (22% -os növekedés az AUC). Annak ellenére, hogy a klinikai jelentősége ezeknek a megállapításoknak nem egyértelműek, az idősek is egyértelműen kifejezte farmakokinetikai változások.

A CYP3A4 erős inhibitorai (pl. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) nagyobb mértékben növelhetik az amlodipin koncentrációját, mint a diltiazem. Az amlodipinnel óvatosan kell alkalmazni a CYP3A4 inhibitorokkal kombinációban. CYP3A4 stimulánsok: Nincsenek adatok a CYP3A4 stimulánsok amlodipinre gyakorolt hatásáról. A CYP3A4 stimulánsok (pl. Rifampicin, St. John's wort) stimulánsok egyidejű beadása az amlodipin koncentrációjának csökkenéséhez vezethet a vérplazmában. Figyelemre méltó az amlodipin CYP3A4 stimulánsokkal kombinációban történő alkalmazása.

Dantrolen (infúzió): kapcsán a hiperkalémia veszélyének tesszük ajánlott elkerülni egyidejű beadásra a kalcium-csatorna blokkolók, például amlodipin, veszélyeztetett betegek malignus hipertermia, vagy a kezelés fokozza a vérnyomáscsökkentő hatását más gyógyszerek, csökkenti a vérnyomást.

Az alábbi vizsgálatokban nem figyeltek meg szignifikáns változásokat mind az amlodipin, mind az egyéb gyógyszerek esetében egyidejű beadás mellett.

Különleges vizsgálatok: más gyógyszerek hatása az amlodipinre Cimetidin: az amlodipin és a cimetidin együttadása nem jár együtt az amlodipin farmakokinetikájának megváltozásával.

Alumínium / magnézium (antacid): az alumínium / magnéziumtartalmú antacidok egyetlen bevitele amlodipinnel nem befolyásolta jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.

Sildenafil: az egyszeri dózisú szildenafil egy 100 mg-os dózisban esszenciális hipertónia esetén nem befolyásolta az amlodipin farmakokinetikai paramétereit. Az amlodipin és a szildenafil kombinált alkalmazásával mindkét gyógyszer önálló vérnyomáscsökkentő hatást fejtett ki.

Speciális vizsgálatok: hatásai amlodipin más gyógyszerekre Atorvasztatin: újrafelhasználását 10 mg amlodipint és 80 mg atorvasztatin nem kísérte jelentős változások az atorvasztatin egyensúlyi mutatók.

Digoxin: az amlodipin és a digoxin egyidejű alkalmazását egészséges önkénteseknél a digoxin szérumszintje és vesekárosodása nem változott.

Etanol (alkohol): egyszeri és ismételt alkalmazásával 10 mg-os dózisban az amlodipin nem befolyásolta jelentősen az etanol farmakokinetikáját.

Warfarin: az amlodipin nem befolyásolta a warfarin által okozott prothrombin-idő változásait.

Ciklosporin: Tanulmányok a gyógyszerkölcsönhatások ciklosporin és amlodipinnel egészséges önkénteseken vagy más emberek, kivéve azokat a betegeket veseátültetés után nem végezték el. Ennek során a különböző elvégzett vizsgálatok betegeknél veseátültetés után azt találtuk, hogy együttes beadása amlodipin és ciklosporin befolyásolja a minimális koncentrációját ciklosporin értéke 0 és az átlagos növekedés 40%. Azoknál a betegeknél veseátültetés után szednek amlodipint, figyelembe kell vennie a monitoring ciklosporin koncentrációját.

A laboratóriumi vizsgálatok eredményére gyakorolt hatás. nem ismert.

Alkalmazási jellemzők

Alkalmazása szívelégtelenségben szenvedő betegek esetén kell alkalmazni óvatosan kábítószer ^ "»«szenvedő betegek esetén. A hosszú, placebo-kontrollos issledovash! ZPtatsyentov és súlyos szívelégtelenségben (III-IV NYHA funkcionális osztályba osztályozás) nem ischaemiás etiológia tüdőödéma aránya magasabb volt a kezelt csoportban az amlodipin a placebóhoz képest. Kalciumcsatorna-blokkolók, köztük amlodipin kell óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, pangásos szívelégtelenségben, mivel ezek növelik a kardiovaszkuláris morbiditás és mortalitás a jövőben.

Alkalmazás májkárosodásban szenvedő betegeknél

Idős betegeknél történő alkalmazás

Idős betegeknél az adag növelésével óvatosan kell eljárni.

A Norvascus befolyásolja a technológia vezetését és használatát olyan esetekben, amikor a beteg szédülést, fejfájást, gyengeséget vagy émelygést vált ki. Ezek a hatások befolyásolhatják a beteg válaszarányát.

Ilyen helyzetekben ügyelni kell, különösen a kezelés kezdetén.

A kibocsátás formája

5 és 10 mg-os tabletták.

10 tablettát tartalmazó buborékfóliában 3 buborékcsomagolás és a karton csomagban való felhasználásra vonatkozó utasítások.