Androkur® - a hivatalos használati utasítás
Egy tabletta tartalmaz:
Hatóanyag: ciproteron-acetát, mikro 20 - 50,0 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát - 110.50 mg, kukoricakeményítő - 59,50 mg, povidon 25000 -2,50 mg, kolloidális szilícium-dioxid, vízmentes - 2,00 mg magnézium-sztearát - 0,50 mg.
Kerek a fehér vagy világos sárga tabletták kockázata az egyik oldalon, és gravírozás a másik oldalon, formájában egy hatszög, amely belsejében a "BV" betűk.
Farmakoterápiás csoport
Farmakológiai tulajdonságok
A Androkur® gyógyszer egy antiandrogén hormon hatóanyag. Ciproteron kompetitív mechanizmussal gátolja a androgének saját célszervekben, például a prosztata védi való kitettség androgén ivarmirigyek és / vagy a mellékvese kéreg. A ciproteronnak központi antigonadotrop hatása van, ami a tesztoszteron szintézisének csökkenéséhez vezet a herékben, valamint a szérum tartalmában. Ennek eredményeként elnyomják a prosztata szövet androgén stimulációját.
A férfiaknál az Androkur® alkalmazásával megfigyelhető a herék szexuális vágyának, hatékonyságának és működésének depressziója. Ezek a hatások teljesen reverzibilisek és a kezelés abbahagyása után járnak.
A ciproteron antigonadotrop hatása a gonadotropin-felszabadító hormon agonistákkal (GnRH) kombinációban is megjelenik. A GnRH agonista terápia kezdeti szakaszában megfigyelt szérum tesztoszteron-koncentráció ideiglenes emelkedése a ciproteron bevitelével csökken.
Néha nagy dózisú ciproteron alkalmazása esetén a prolaktin koncentrációja nőtt.
A szokásos preklinikai toxicitási vizsgálatok szerint, ismételt, hosszú távú alkalmazás esetén, nincs különösebb veszély az emberre nézve.
A ciproteron teljes mértékben felszívódik a lenyelés után. A ciproteron abszolút biohasznosulása körülbelül 88%.
A ciproteron (Cmax) maximális koncentrációja a vérszérumban az 50 mg-os dózis beadása után átlagosan 140 ng / ml-rel tér el 3 óra elteltével. Koncentrációjának csökkentésére ciproteron kétfázisú jellegű, és akkor fordul elő során 24-120 órán véges felezési ideje (T1 / 2) 43,9 ± 12,8 óra. A teljes clearance szérumból ciproteron 3.5 ± 1,5 ml / perc / kg .
A ciproteron majdnem teljesen kötődik az albumin plazmához. A ciproteron körülbelül 3,5-4% -a továbbra sem marad meg. Mivel a fehérjékhez való kötődés nem specifikus, a nemi hormonok kötődését gátló globulin tartalom változása nem befolyásolja a ciproteron farmakokinetikáját.
Mivel a hosszú időszak kiválasztás terminális eliminációs fázis a plazmából, valamint a napi bevitel, ciproteron halmozása valószínűleg a szérum 3-szor nagyobb, ismételt dózisaival során egy ciklusban kezeljük.
A ciproteron hidroxilezéssel és konjugációval metabolizálódik. A vérplazma fő metabolitja a 15p-hidroxi-származék. Az anyagcserét elsõ fázist elsõsorban a citokróm P450 CYP3A4 izoenzim katalizálja.
Biotranszformáció a májban, származik főként metabolitok az epével és a vesében (felezési 1,9 nap) a 3: 7 arányban, változatlan formában választódik ki az epében. A vérplazma metabolizációja ugyanolyan sebességgel történik (féléletidő 1,7 nap).
Használati utasítások
• közös inoperábilis vagy metasztatikus prosztatarák
ha szükséges a tesztoszteron hatásának elnyomása:
- antiandrogen terápia az inoperábilis prosztatarák számára;
- a gonadotropin-felszabadító hormon agonisták (GnRH) kezelésének kezdetén megfigyelt hiperandrogenizmus súlyosságának csökkentése;
- a prosztatarákban szenvedő betegek "hot flash" -jének enyhítése a GnRH agonistákkal vagy a orchiectomiában szenvedő betegeknél.
• Megnövekedett szexuális vágy a szexuális zavarokra.
Ellenjavallatok
• A közös nem működőképes vagy metasztatikus rák kezelésében
prosztata, ha szükséges, hogy elnyomja a tesztoszteron hatását:
- túlérzékenység a ciproteronra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire;
- májbetegség, melyet működésének megsértése kísér;
- Dubin-Johnson szindróma, Rotor-szindróma;
- májdaganatok az anamnézisben vagy jelenleg (a rák metasztázisai kivételével)
prosztata a májban);
- cachexia (a cachexia kivételével a prosztatarákban);
- súlyos krónikus depresszió;
- trombózis és tromboembólia jelenleg;
- a meningió jelenléte jelenleg vagy anamnézisben;
- gyermekek és 18 év alatti serdülők.
• A szexuális zavarok fokozott szexuális vágyának kezelésében:
- túlérzékenység a ciproteronra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire;
- májbetegség, melyet működésének megsértése kísér;
- Dubin-Johnson szindróma, Rotor-szindróma;
- májdaganatok az anamnézisben vagy jelenleg;
- súlyos krónikus depresszió;
- thrombosis és thromboembolia az anamnézisben vagy jelenleg;
- súlyos angiopátiás diabetes mellitus;
- a meningió jelenléte jelenleg vagy anamnézisben;
- gyermekek és 18 év alatti serdülők.
A inoperábilis prosztatarák jelenlétében trombozai tromboembólia, súlyos cukorbetegség angiopátia, sarlósejtes vérszegénység Androkur ® nevezi csak értékelése után az egyéni kockázat-előny arány minden esetben.
A cukorbetegségben szenvedő betegeket a kezelés ideje alatt orvos felügyelete alatt kell tartani.
A ritkán előforduló örökletes betegségben a tejcukor-intolerancia, a laktázhiány, a glükóz-malabszorpciós szindróma és a galaktóz alkalmazása körültekintően alkalmazza ezt a gyógyszert.
Adagolás és adminisztráció
A tablettákat naponta, étkezés után, kis mennyiségű folyadékkal kell bevenni. Ha a betegség előrehaladásának jelei jelennek meg, a Androcour®-ot fel kell függeszteni. A gyógyszer maximális napi dózisa 300 mg.
Antiandrogén terápia az inoperábilis prosztatarákra
200-300 mg naponta (2 tablettát naponta 2-3 alkalommal). Ha az állapot javul vagy remisszió érhető el, a kezelést nem szabad abbahagyni, vagy csökkenteni kell a dózist.
A gonadotropin-felszabadító hormon agonisták (GnRH) kezelésének kezdetén megfigyelt hiperandrogenizmus súlyosságának csökkentése
Napi 200 mg (2 tablettát naponta kétszer) 5-7 napos monoterápiában, majd 3-4 héten át ugyanazon dózisban GnRH agonistával kombinálva a gyártó által ajánlott adagban.
A "dagályok" kezelése GnRH-terápiás agonistákat vagy prosztatarákot kapó betegeknél, akik orchiectomiát kaptak
50-150 mg / nap (1-3 tablettát naponta), szükség esetén napi 300 mg dózis emeléssel (2 tablettát naponta háromszor).
Fokozott szexuális vágy a szexuális zavarokra
A kezelést általában 1 tabletta Androkur® 50 mg naponta kétszer kezdjük. Szükség esetén a dózis napi 200-300 mg-ra emelhető (naponta kétszer 2-3 tablettát) rövid ideig. Ha kielégítő eredményt ér el, meg kell próbálnia a gyógyszer adagjának minimális hatékonyságát csökkenteni. A legtöbb esetben elég napi 50 mg-ot bevenni (1/2 tabletta naponta kétszer). A fenntartó adag kiválasztásakor vagy a terápia megszüntetésekor fokozatosan csökkenteni kell az adagot. Ebből a célból a napi adagot ajánlott csökkenteni egy tabletta, vagy jobb, fél tablettával, több héten át.
A fenntartható terápiás hatás elérése érdekében az Androkur ® -ot hosszabb ideig kell bevenni, ha lehetséges, egyidejű pszichoterápiával.
Az Androkur® kezelés nem ajánlott a pubertás végéig, mivel lehetetlen kizárni a növekedés káros hatásait és az instabil endokrin rendszert.
Nincs adat arra vonatkozóan, hogy idős betegeknél meg kell változtatni a gyógyszer adagját.
Az Androcour alkalmazása ellenjavallt májbetegségben (amíg a máj normalizálódik).
Mellékhatás
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások: csökkent libidó, impotencia és a spermatogenezis reverzibilis szuppressziója.
A legsúlyosabb mellékhatások a hepatotoxicitás, a jóindulatú és rosszindulatú májdaganatok, amelyek abnormális vérzéshez, tromboembóliás folyamatokhoz vezethetnek.
Az Androcour által jelentett nemkívánatos hatások. az alábbiakban felsoroljuk. A gyakoriság a következő: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».
A hematopoietikus rendszerből. gyakoriság ismeretlen - anaemia *).
Az immunrendszerből. ritkán - túlérzékenységi reakciók.
A psziché rendellenességei. gyakran - depresszió, depressziós hangulat, szorongás (átmenetileg).
Az edények oldaláról. gyakoriság ismeretlen - thrombosis és thromboembolia *) **).
A légzőrendszer részeként. gyakran - légszomj *).
A gyomor-bélrendszerből. ismeretlen gyakoriság - hasi vérzés *).
A májból és az epeutakból. gyakran - sárgaság, hepatitis, májelégtelenség *).
A bőrről és a bőr alatti szövetekről. ritka - bőrkiütés.
Az izomrendszerektől. a gyakoriság ismeretlen - osteoporosis.
A nemi szervekből és az emlőmirigyekből. nagyon gyakran - a spermatogenezis reverzibilis elnyomása, csökkent libidó, merevedési zavar; gyakran - gynecomastia.
Egyéb: gyakran - a testsúly növekedése vagy csökkenése, fokozott fáradtság, "forró villogás", fokozott izzadás; nagyon ritkán - jóindulatú vagy rosszindulatú májdaganatok kialakulása *); gyakorisága ismeretlen - meningioma fejlődése *) §).
A nemkívánatos jelenségek, amelyekről részletesebb információt talál a "Különleges utasítások" fejezetben, csillaggal jelölt *). Nemkívánatos hatások, amelyeknél az Androkur ® alkalmazásával összefüggő oksági összefüggést nem állapítottak meg. a csillaggal jelöltek **. §) - lásd a "Ellenjavallatok" részt.
Az Androkur® gyógyszerrel való kezelés hátterében a szexuális vágy és a hatáserősség csökken, továbbá a szexuális mirigyek működését elnyomják. Ezek a változások reverzibilisek és a terápia visszavonása után mennek végbe.
Néhány héten belül, az Androkur® készítmény antiandrogén és antigonadotrop hatásainak eredményeképpen előfordul a spermatogenezis szuppressziója, amely fokozatosan helyreáll néhány hónappal a terápia visszavonása után. A férfiaknál az Androcour® alkalmazása a gynecomastia kialakulásához vezethet (ami néha fokozott tapintási érzékenységgel és a mellbimbók fájdalmával jár), ami általában a gyógyszer megvonása vagy a dózis csökkentése után következik be.
Ugyanúgy, mint más antiandrogén gyógyszerek alkalmazásakor, az Androkur® által indukált, hosszú távú androgénhiány csontritkulás kialakulásához vezethet. A meningiómák kialakulásáról beszámoltak az Androkur® hosszú távú (több éve) bevitele miatt, 25 mg vagy annál nagyobb dózisban.
túladagolás
Gyógyszerkölcsönhatások
Annak ellenére, hogy a hiányzó klinikai vizsgálatok kölcsönhatások is várható, hogy a ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir és más erős CYP3A4 inhibitorok izoenzim gátolják a metabolizmusát ciproteron, amely a CYP3A4 metabolizálja izoenzim. Másrészt, a CYP3A4 izoenzim induktorok, mint a rifampicin, a fenitoin és a tartalmazó készítmények orbáncfű, csökkenthetik a koncentrációt a ciproteron.
In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a nagy ciproteron terápiás dózisban (100 mg naponta 3-szor) lehet citokróm P450 izoenzimek, például CYP2S8, 2C9, 2C19, 3A4 és 2D6.
Amikor a közös alkalmazása nagy dózisú ciproteron inhibitorokkal HMG-CoA reduktáz inhibitorok (sztatinok) is metabolizálja a CYP3A4 izoenzim előnyösen növelheti a kockázatát myopathia és a rhabdomyolysis társított statinkezelésben.
Különleges utasítások
Vannak jelentések az Androkur ® közvetlen dózisfüggő toxikus hatásáról a májra (sárgaság, hepatitis és májelégtelenség kialakulása). Ezenkívül, amikor a hatóanyagot 100 mg-os vagy annál nagyobb dózisban alkalmazták, halálos kimenetelű eseteket jelentettek. A halálos esetek többségét a prosztatarák késői stádiumában figyelték meg. A toxicitás az adagtól függ, és általában a kezelés megkezdése után néhány hónappal fejlődik ki. A kezelés megkezdése előtt, a kezelés alatt rendszeres időközönként, és amikor megjelenik a májgyulladás bármely tünete vagy jele, májfunkciós vizsgálatokat kell végezni. Megerősített hepatotoxicitás esetén az Androkur®-kezelést ajánlott törölni, kivéve, ha a hepatotoxicitást más okok okozzák, például metasztatikus folyamatot. Ez utóbbi esetben a kezelést csak akkor kell folytatni, ha a várható pozitív hatás meghaladja a kockázatot.
Nagyon ritka esetekben, miután megkapta a gyógyszer figyeltek Androkur® jóindulatú és még ritkábban rosszindulatú májdaganat, ami oda vezethet, hogy életveszélyes intraperitoneális vérzést. Abdominális fájdalom panaszok esetén a felső hasban, a májnagyobbításban vagy az akut intraabdominális vérzés tüneteinek jelenlétében differenciáldiagnózist kell végezni, figyelembe véve az esetleges májdaganatot.
A meningiómák (egyszeri és többszöri) kialakulását jelentették az Androkur® hosszú távú (több éve) beadása kapcsán 25 mg vagy annál nagyobb adagban. Ha az Androkur®-kezelésben részesülő beteg meningioma kimutatására kerül sor, a gyógyszert fel kell függeszteni.
Az Androcour®-t szedő betegeknél jelentettek tromboembóliás szövődményeket, bár nem volt ok-okozati kapcsolat. A betegek a korábbi trombotikus / tromboembóliás betegségek artériák vagy vénák (például mélyvénás trombózis, tüdőembólia, miokardiális infarktus), agyi keringési zavarok, akiknek a kórtörténetében vagy későbbi szakaszaiban a rosszindulatú daganatok kockázatát tromboembóliás szövődmények megnövekedett.
Az Androkur®-kezelés során jelentettek vérszegénységet. Ezért az Androkur®-kezelés ideje alatt rendszeres perifériás vérvizsgálatot kell végezni.
Diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az orális hypoglykaemiás szerek vagy az inzulin iránti igény változhat. Az Androkur®-kezelés alatt cukorbetegségben szenvedő betegeket orvosnak kell felügyelnie.
Az Androcur® nagy dózisú alkalmazását néha légszomj kísérheti. Ilyen esetekben a differenciáldiagnózis végrehajtása során figyelembe kell venni a progeszteron és a szintetikus gestagének légzésre gyakorolt ismert stimuláló hatását, amelyet hipokapniával és kompenzáló légúti alkalózissal kell kísérni. Ez a tüneti komplex speciális kezelése nem szükséges.
A kezelés során Androkur® kell, hogy rendszeresen ellenőrizze a funkciót mellékvese kéreg, hogy az alapján a klinikai vizsgálatokat megelőző adatok, arra utalnak, a mellékvesekéreg szuppresszió kapcsolatban kortikoidopodobnym Androkur® a gyógyszer hatása nagy dózisban.
Ha Androkur®-kezelést szexuális rendellenességek iránti fokozott szexuális vágyak esetén szed, az alkohol bevitele a gyógyszer hatásának csökkenéséhez vezethet.
A Androcour gyógyszer 110,50 mg laktózt tartalmaz 1 tablettában. A ritkán előforduló örökletes betegségben a tejcukor-intolerancia, a laktázhiány, a glükóz-malabszorpciós szindróma és a galaktóz alkalmazása körültekintően alkalmazza ezt a gyógyszert.
A járművek vezetésére és kezelésére gyakorolt hatás
A kezelés során a Androkur ® óvatosnak kell lenni, vezetés közben, és elfoglalva más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek nagy koncentrációt, mivel a gyógyszer vezethet fáradtság, alacsonyabb vitalitás és gyengíti a koncentráló képessége.
Release Foments
10 tabletta buborékfólia Al / PVC esetén. 2 vagy 5 buborékfólia a használati utasítással együtt egy kartondobozba kerül.
Tárolási feltételek
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Tartsa távol gyermekektől.
Lejárat dátuma
Ne használja a lejárati idő után.
A gyógyszertár szabadságának feltételei
Az a jogalany, amelynek nevében a regisztrációs igazolást kiállították
Bayer Pharma AG, Muellerstrasse 178, 13353 Berlin, Németország Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Németország
gyártó
Bayer Weimar GmbH & Co. KG. KG, Németország Debereinerstraße, 20, D-99427 Weimar, Németország Bayer Weimar GmbH Co. KG, Németország Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Németország
107113 Moszkva, 3. Rybinskaya Str. 18, 2. épület