Hydrasse granulátum orális adagolásra alkalmas oldat, gyógyszertár leírás
ATX kód A07XA04
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Felszívódását. Orális adagolás esetén a racém-adotril gyorsan felszívódik. Farmakológiai hatása a plazma enkefalináz gátlására 30 percen belül kezdődik. A racecadotril biohasznosulása nem változik táplálkozás közben, de a csúcs aktivitása később, másfél órával később jelentkezik.
A racecadotril hatásának időtartama és súlyossága dózisfüggő. Az enkefalináz plazma gátlására gyermekeknél a maximális aktivitás eléréséhez szükséges idő körülbelül 2 óra, és megfelel az aktivitás 90% -os gátlásának 1,5 mg / kg dózisban. Felnőtteknél a plazma enkefalináz-csúcs gátlásának ideje körülbelül 2 óra, és 100 mg-os dózis beadása esetén 75% -os gátlásnak felel meg.
100 mg-os dózisban a plazma enkefalináz gátlása körülbelül 8 óráig tart.
Anyagcserét. A biológiai felezési idő a plazma enkefalináz gátlásának időtartamával mérve körülbelül 3 óra.
Ratseakdotril gyorsan hidrolizál (RS) -N-oxo-2- (merkapto-metil) -3-fenil-propil) -glicin, aktív metabolitja, ami viszont, átalakul inaktív metabolitokká. A racecadotril ismételt beadása nem okoz kumulációt a szervezetben.
Nyert adatok az in vitro vizsgálatokban. azt mutatják, hogy a racecadotril / triorfan és négy fő inaktív metabolit nem gátolja gátolja az enzimek izoforma CYP (3A4, 2D6. 2C9, 1A2, és 2C19) olyan mértékben, hogy lehet klinikailag jelentős.
In vitro vizsgálatokból származó adatok. azt mutatják, hogy a racecadotril / triorfan és négy fő inaktív metabolit nem indukálnak izoforma enzim CYP (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1 A, 2E1) és konjugált uridin glükuroniltranszferáz (UGT) olyan mértékben, hogy lehet klinikailag jelentős.
Racecadotril nem befolyásolja a mértékét plazmafehérjékhez való kötődése hatóanyagok, amelyek erősen kötődik a plazmafehérjékhez, mint például a tolbutamid, warfarin, nifluminsav, digoxin és a fenitoin.
Májbetegeket (cirrhosis, B osztályú Child-Pugh) következő jellemzőit farmakokinetikai profilja aktív metabolitjának racecadotril, mint egészséges egyéneket azonosítottak: hasonló értékeket az idő a maximális koncentráció eléréséhez (Tmax) és a felezési idő (T1 / 2) és a a maximális koncentráció (Cmax) és a görbe alatti terület (AUC) alacsonyabb (-65% és -29%).
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance (CC) 11-39 ml / perc) kinetikai profilja aktív metabolitjának racecadotril esetében alacsonyabb maximális koncentráció (Cmax) (-49%) és a magasabb értékeket a görbe alatti terület (AUC) (+16 %) és a felezési idő (T1 / 2), összehasonlítva az egészséges egyénekkel, akiknél a QC több mint 70 ml / perc.
Gyermekeknél a farmakokinetikai paraméterek hasonlóak a felnőtteknél tapasztaltakhoz, a gyógyszer maximális koncentrációját a vérben (Cmax) a használat után 2 óra 30 perc után érik el.
A gyógyszer ismételt felhasználása után 8 óránként 7 napig nem volt felhalmozódás jele.
Visszavonását. A racecadotril elsősorban az inaktív metabolitok formájában jelenik meg vizelettel, valamint kis mennyiségben a székletben. A tüdőn keresztül történő kiválasztás elhanyagolható.
farmakodinámia
Racecadotril inaktív anyag hidrolízissel válik tiorfán, amely rendelkezik a tulajdonát enkefalináz gátlása, a sejtmembrán peptidáz, lokalizált a különböző szövetekben, különösen a epithelialis sejtek a vékonybélben. Ez az enzim szerepet játszik az exogén peptidek hidrolízisében és az endogén peptidek, például enkefalinok hasításában. Következésképpen racecadotrilt védi endogén enkefalinok, amelyek fiziológiailag aktív szinten az emésztőrendszer, meghosszabbítva azok gátló intézkedéseket.
A racecadotril antiszekretikus hatású anyag, aktivitása a vékonybél nyálkahártyára korlátozódik. A vékonybélben lévő víz és elektrolitok hiperszekrécióját csökkenti a kolera-toxin vagy gyulladás által okozott hatás, nem befolyásolja a bazális szekréciós aktivitást. A racecadotril gyorsan előidézi a hasmenés ellenes hatását anélkül, hogy befolyásolná a bélszállítás időtartamát.
A racecadotril nem okoz túlzott ingerlést. A klinikai vizsgálatokban a másodlagos székrekedés gyakorisága a racecadotril bevétele során hasonló a placebo csoporthoz.
Orálisan adva, aktivitása kizárólag perifériás szinten jelenik meg, anélkül, hogy befolyásolná a központi idegrendszert.
Használati utasítások
- mint kiegészítő tüneti terápiát akut hasmenés esetén 3 hónaposnál idősebb gyermekeknél, egyidejű orális rehidrációval.
Gyógyszeres együttes alkalmazásra etiotróp terápiára.
Adagolás és adminisztráció
A Hydrasek® szájon át, rehidratációs terápiával kombinálva.
A dózisokat a testtömeg szerint kell meghatározni: naponta háromszor, 1,5 mg / kg dózisban, rendszeres időközönként.
A kezelést addig folytatják, amíg a napi 2-szeres normál székletet el nem érik. A kezelés időtartama nem haladhatja meg a 7 napot.
A racecadotril hosszú távú terápiája nem ajánlott.
A granulátumokat kis mennyiségű vízzel (például egy teáskanál vízben) felhígíthatjuk az élelmiszerekbe, jól keverjük össze, és azonnal adjuk a baba számára.
Nem végeztek klinikai vizsgálatokat 3 hónapnál fiatalabb csecsemőknél.
Különleges betegcsoportok
Klinikai vizsgálatokban a vese- és májkárosodásban szenvedő gyermekek és csecsemők nem vettek részt.
Mellékhatások
Az alábbiakban felsoroljuk mellékhatásokat figyeltek meg, amikor megkapta racecadotrilt gyakrabban, mint placebo, vagy fix utáni értékesítési gyakorlatokat.
- erythema multiforme, nyelv ödéma, arcödéma, az ajkak, szemhéj oedema, angio-neurotikus oedema, urticaria, erythema nodosum, maculopapuláris kiütések, viszketés, viszketés.
Ellenjavallatok
- a hatóanyag aktív vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység
- fruktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma vagy izaromás-sztearáz-hiány (a készítmény szacharózt tartalmaz)
- 3 hónapos kor alatti gyermekek, mivel nincsenek biztonsági és hatékonysági adatok
- vese- és májelégtelenség gyermekeknél, súlyosságtól függetlenül, mivel ez a betegcsoport
Kábítószer kölcsönhatások
Eddig a racecadotril gyógyszerkölcsönhatásokról emberre nem számoltak be. Ismeretes, hogy a nifuroxazid és loperamid egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a racecadotril kinetikáját.
Különleges utasítások
A Hydrasec-kezelés során a rehidratációs rendszert be kell tartani.
A rehidratáció nagyon fontos az akut hasmenés kezelésében 1 év alatt. A szükséges mennyiséget és a rehidratációs módszert a beteg életkorától és súlyától, valamint a beteg állapotától és súlyosságától függően kell beállítani, különösen súlyos vagy hosszan tartó hasmenés esetén, súlyos hányás vagy étvágytalanság esetén. Emellett fontos biztosítani a táplálkozás (beleértve a szoptatást is) szabályosságát és elegendő mennyiségű folyadék bevitelét.
A szennyeződések jelenlétére a székletben vér vagy genny és / vagy a hőmérséklet emelkedés jelezhet bél bakteriális fertőzés az oka a hasmenés, jelenlétében, vagy más súlyos betegség, amely indokolja oki kezelés (például az antibiotikumok), vagy további vizsgálatot. Ilyen körülmények között ne vegyen be racecadotrilt. A kiegészítő terápia az akut bakteriális hasmenés racecadotrilt lehet együtt használható antibiotikumok.
Az adatok hiánya miatt nem ajánlott a racecadotril alkalmazása az antibiotikumok és a krónikus hasmenés okozta hasmenés miatt.
A diabéteszes betegek kezelésekor figyelembe kell venni, hogy az egyes csomagok szacharózt tartalmaznak a következő mennyiségekben:
Hydrakele® 10 mg: 0,966 g 1 g tasakra
Hydrasek® 30 mg: 2,899 g szacharóz egy 3 g-os tasakhoz
Ha a szacharóz (glükóz és fruktóz forrása) napi 10 mg vagy 30 mg Hydrassek mennyiségben meghaladja az 5 g-ot, ezt figyelembe kell venni a cukrok napi bevitelének kiszámításakor.
Gidrasek® Gidrasek® 10mg és 30 mg nem adható csecsemőknek fiatalabb, mint 3 hónap, adatok a biztonságosságot és a hatásosságot nem volt ott. A gyógyszer szintén nem adható gyermekeknek vese- és májkárosodás, súlyosságától függetlenül, hiánya miatt adat az ebben a populációban.
Hosszabb ideig tartó hányás esetén a racecadotril biohasznosulása csökkenthető.
Terhesség és szoptatás
Gidrasek® hatóanyag granulátum szuszpenziót nem használható a nők a terhességet tervező és terhes nők. A preklinikai vizsgálatok nem mutattak közvetlen vagy közvetett káros hatást Racecadotril a terhesség ideje alatt, a fejlődő embrió és a magzat szülés közben, és a szülést követő időszakban. Azonban a klinikai adatok hiányában vétel Gidraseka nem ajánlott terhes nők számára.
A Hydrasek®-t nem szabad szoptatni, mivel a racecadotril emberi anyatejjel kiválasztásával kapcsolatos adatok nem elegendőek.
A gyógyszer hatásának jellemzői a jármű vezetésére vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra
A felnőttek körében végzett klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Hydrasek® nincs hatással (vagy befolyásolhat, elhanyagolható mértékben) a potenciálisan veszélyes berendezések vezetésére és munkájára.
túladagolás
Nincsenek adatok a Hydrasek túladagolásáról. Felnőtteknél a 2 g-os, 20 terápiás dózisnak megfelelő egyszeri adag nem okozott negatív hatást.
Tünetek: növelheti a mellékhatásokat.
A termelési és csomagolási forma
1 g (a 10 mg-os adagolási) vagy 3 g (a dózis 30 mg) készítmény-ben helyezték tasakok, tasakok a polivinil-klorid fólia / polietilén / polivinildihloridnoy (PVC / PE / PVDC).
16 dobozban egy kartondobozban, használati utasítással az állami és az orosz nyelveken.
Tárolási feltételek
Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.
Tartsa távol gyermekektől!
Felhasználhatósági időtartam
Hogyan rendelhetek?
Egyszerűen jelezze a kapcsolattartóinkat, hogy kapcsolatba lépünk Önnel.