Levotiroksin sodium (levothyroxinum sodium) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás,
Az anyag tulajdonságai Levotiozapin-nátrium
A thyroxin balkezes izomere.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - a pajzsmirigyhormonok pótlása.
Mechanizmusok metabolikus hatások például a receptor kötődését a genom, változások a mitokondriális oxidatív metabolizmus és szabályozása az áramlás a szubsztrátok és kationok belül és kívül sejtekben. Kis adagokban anabolikus hatást, a közepes - serkenti a növekedést és a fejlődést, növeli a szövetek oxigénigényét, szabályozza az anyagcserét a fehérjék, zsírok és szénhidrátok, növeli a funkcionális aktivitása a kardiovaszkuláris rendszer és a központi idegrendszer. nagy mértékben - elnyomja a thyrotropin-felszabadító hormon hypothalamus és az agyalapi mirigy pajzsmirigy-stimuláló hormonjának termelését.
Lenyelés esetén a beadott készítmény 80% -a szinte kizárólag a vékonybél felső részében szívódik fel, az étkezés csökkenti a felszívódást. A Cmax a vérszérumban kb. 5-6 órával a beadás után érhető el. A tejsavófehérjékhez (tiroxin-kötő globulin, tiroxin-kötő prealbumin és albumin) való kötődés több mint 99%. Különböző szövetekben a nátrium-levotiroxin monoiodiodizációja a triiodotironin (T3) és az inaktív termékek képződésével következik be. A pajzsmirigyhormonok elsősorban a májban, a vesékben, az agyban és az izmokban metabolizálódnak. Kis mennyiséget deaminálják és dekarboxilálják, valamint kénsavval és glükuronsavakkal (a májban) történő konjugációval. A metabolitok a vizelettel és az epével ürülnek. T1 / 2 - 6-7 nap. A thyrotoxicosisban a T1 / 2 3-4 napra csökken, a hypothyreosis 9-10 napra hosszabbodik meg.
A hypothyreosis klinikai hatása 3-5 nap alatt jelentkezik. Korai diffúz hyperplasiás golyva csökken vagy megszűnik 3-6 hónapon belül, a későbbi szakaszában jelentős csökkenését nodális pajzsmirigy mérete jegyezni csak az esetek 30%, de majdnem minden betegnél megakadályozta annak további növekedését.
Az anyag Levothyroxine sodium alkalmazása
Hypothyroid állapotát különböző eredetű (beleértve miatt sebészeti vagy orvosi expozíció), kiújulásának megelőzése reszekció utáni nodosus struma a pajzsmirigy, diffúz euthyreoid golyva; diffúz toxikus golyva - létrehozása után tireostatikami euthyreoid állapotban (monoterápiában vagy kombinált); pajzsmirigyrák műtét után (abból a célból, visszaszorító és tumort kiújulásának a helyettesítő terápia), mint diagnosztikai eszköz a vizsgálati pajzsmirigy szuppresszió. A komplex terápia részeként: Graves-kór, autoimmun tüdőgyulladás.
Ellenjavallatok
Túlérzékenységi kezeletlen thyreotoxicosis, akut miokardiális infarktus, akut szívizomgyulladás, kezeletlen mellékvesekéreg-elégtelenség (kompenzálni kell a terápia megkezdése előtt).
A használat korlátozása
A koszorúér-betegség (atherosclerosis, angina, miokardiális infarktus), a magas vérnyomás, aritmia, diabétesz és diabétesz insipidus, nehéz hosszú meglévő hipotireózis, felszívódási zavar szindróma (lehet szükség dózis korrekciót), hipofízis elégtelenség, idős kor.
Terhesség és laktáció alkalmazása
A terhesség és a szoptatás ideje alatt folytatni kell a levotiroxin-nátrium kezelését, amelyet hypothyreosisra szántak. A terhesség alatt a gyógyszer adagjának növelése szükséges a tiroxin-kötő globulin szintjének emelkedése miatt. A pajzsmirigyhormon mennyiségét, anyatejben (még kezelés során nagy dózisú gyógyszer), nem elég ahhoz, hogy okoz zavarokat a gyermek a szoptatással. A terhesség során a tireosztatikus szerekkel való együttes alkalmazása ellenjavallt, mert. a levotiroxin-nátrium alkalmazása megnövelheti a tireotoxikus dózisokat. Mivel tireostatiki, ellentétben a levotiroxin-nátrium, átjut a méhlepényen, a magzat alakulhat hypothyreosis.
Az anyag hatásai Levothyroxine sodium
Tachycardia, szabálytalan szívverés, mellkasi fájdalom, remegés, szorongás, álmatlanság, túlzott verejtékezés, fogyás, hasmenés, hajhullás, károsodott mellékvesekéreg funkció (a hypophysis vagy a hypothalamus hipotireózis), a betegség vesefunkció gyermekekben, allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés a bőrön).
kölcsönhatás
Csökkenti az inzulin hatását, és az orális antidiabetikumok, szívglikozidok, felerősíti - antikoagulánsok, triciklikus antidepresszánsok. A kolesztiramin, kolesztipol, alumínium-hidroxid csökkenti a plazmakoncentráció gátlása miatt bélből történő felszívódását. Fenobarbitál és fenitoin felgyorsítja metabolikus clearance nélkül arányának növelése a szabad T3 és T4 a vérben. Az ösztrogének koncentrációjának növelése a frakció a tiroglobulinhoz kötött (hatékonyság csökken). Alter kötődése az anabolikus szteroidok, asparaginase klofibrát, furoszemid, szalicilátok, tamoxifen. Amiodaron, aminoglutetimid, amino-szalicilsav, etionamid, antitiroid szerek, béta-blokkolók, a karbamazepin, klorál-hidrát, a diazepam, a levodopa, a dopamin, a metoklopramid, a lovasztatin, a szomatosztatin és munkatársai. Megváltoztathatja a pajzsmirigy és a pajzsmirigy-stimuláló hormon, általában érintő szintézis, a kiválasztás , eloszlását, metabolizmusát, megszüntetése vagy hatását a pajzsmirigy hormonok vagy megváltoztatja a szekréciót a TSH.
túladagolás
Tünetek: tireotoxikus krízis, néha késedelmes kezelés után.
Kezelés: béta-adrenoblockerek, intravénás kortikoszteroidok, plazmaferezis kinevezése.
Az alkalmazás módja
A Levothyroxine sodium anyagára vonatkozó óvintézkedések
Az ausztrál egészségügyi szakemberek jelentést tesznek a levotiroxin-nátrium alkalmazásáról - arról, hogy figyelmeztetést adnak a túlzott gyógyszeradagolással járó törések kockázatának növekedéséről.
A Kanadában és Skóciában végzett vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a thyreo-xinnal hosszú távú helyettesítő terápiával járó túlzott dózisú gyógyszerek felszívódásának kockázata nagyobb.
Két újabb nagy vizsgálatban értékelték a törések kockázatát azoknál a betegeknél, akik hosszú távú terápiát kaptak a tiroxinnal. Kanadában egy esettanulmány-vizsgálatban 213511 beteg vett részt 70 év felettieknél, akik átlagosan 3,8 évvel vették figyelembe a tiroxint. Tiroxin dózis ebben a vizsgálatban a következők szerint osztályoztuk: magas (több mint 93 ug / nap), közepes (44-93 mg / nap) és alacsony (kevesebb, mint 44 ug / nap). Kimutatták, hogy a nagy dózisú tiroxin társított fokozott csonttörések kockázatát 3,5-szer, az átlagos - 2,6-szor képest alacsony dózisban a hatóanyag (az eredmények statisztikailag szignifikáns).
A megfigyeléses kohorsz vizsgálat Skóciában részt 17684 idősebb betegeknél starshe18 éves, figyelembe tiroxin átlagosan 4,5 év. Összhangban TSH szintjét a betegeket a következőképpen oszlik meg: TSH elnyomás (kevesebb, mint 0,03 mU / L), az alacsony szintű (0,04-0,4 IU / L), a normál (0,4-4,0 NE / l) , magas (több mint 4 mU / l). Volt egy statisztikailag szignifikáns kétszeresére nőtt a csonttörések kockázatát betegeknél TSH elnyomás betegekhez képest normál TSH-szint.
A tiroxin készítményekre vonatkozó frissített információk figyelmeztetnek a tiroxin csont ásványi sűrűségre gyakorolt hatásáról. A tiroxin-kezelésben részesülő betegeket a szükséges klinikai és biokémiai válasz eléréséhez szükséges minimális adagokban kell alkalmazni.
Meg kell jegyezni, hogy a terápia a levotiroxin elvégzéséhez szükséges rendszeres ellenőrzését TSH-szint és végre megfelelő korrekciós dózisú tiroxin.
Növelése mellett a csontritkulás kockázatát, feleslegben tiroxin is növeli a szívritmuszavarok, izomgyengeség, különösen az idősek.