Segédanyagok - Pharmacology ultralow dózisú antitestek endogén szabályozó funkciókat

Annak ellenére, hogy a jó kutatási adatok, tartalmazó tabletták potencírozott antitestek IFN-g, van egy viszonylag alacsony felszabadulási sebességét a hatóanyag. Ezért nagyon fontos, hogy válassza optimális összetételű segédanyagok (szétesést elősegítő anyagok), oldhatóságának javítására és felszabadulását antitestek gamma-interferon.

Segédanyagok - van további anyag szükséges a gyógyszer előállítására. A segédanyagok lehetővé kell tenni orvosi használatra a megfelelő szabványos dokumentációt. Segédanyagok hatással reszorpció (felszabadulását) a hatóanyagoknak a dózisformák, a növelése vagy lassul, azaz a excipiensek alkalmazásával állítható farmakodinamikáját gyógyszerek (aggregált által okozott hatások a gyógyszer) és ezek farmakokinetikája (változás időt itt koncentrációjú gyógyászati ​​anyagok a szövetek és szervek). [6]

A technológia a szilárd adagolási formák az alapvető kiegészítő anyagok töltőanyag (hígítószer), szétesést elősegítő, súrlódásgátló ügynökök és a csúszó típusú. Bizonyos esetekben, a biológiai hozzáférhetőségének növelésére a tabletták, mivel oldódnak szétesést elősegítő bevezetésre kerülnek azok összetétele (szétesést elősegítő anyagok). Hígítószerként gyakran használják, a szacharóz, laktóz, glükóz, keményítő, bázisos magnézium-karbonát, magnézium-szulfát és kalcium-karbonát, mikrokristályos cellulóz. Hígítóként be a kimért porokat, hogy javítsa a feldolgozás jellemzőit. Mozgó (súrlódásgátló) anyagok hozzájárulnak, hogy növelje a folyóképességét porok. Ahhoz, hogy ez a csoport a segédanyagok közé tartozik a keményítő, a talkum (kevesebb, mint 3%), a kaolin, Aerosil (nem több 10%), a sovány tejpor, a polietilén-400. Szétesést elősegítő anyagokat használunk adjuvánsokat, elsősorban fúj (egy nátrium-hidrogén-karbonát és citromsav és borkősav), és nedvesítő és permeabilitás (keményítő, cukor, glükóz, Tween-80, stb).

A hatóanyag oldhatósága különleges szerepet játszik a folyamatban keresztüli felszívódás a biológiai membrán a szisztémás keringésbe, hogy a terápiás hatás. A hagyományos tabletta készítmények esetében általában szükséges a gyors szétesését a hatóanyag-leadás. A gyógyszerek szilárd formák orális széteső felszabadulását hozzá gyors cselekvés az oldódás megkönnyítésére. Általánosan használt dezintegráló szereket, például kroszpovidon (poliplastodon), kroszkarmellóz-nátrium és a nátrium-keményítő-glikolát. Ezek rendkívül hatékony, a gyorsítása és javítása oldódása a tabletták alacsony koncentrációban (2-5 tömeg%) a tabletta készítmények. Azonban nem mindig korrelációt tabletta szétesését és oldódását a hatóanyag.

Vannak még „superdisintegrants”: oldhatatlan (nátrium-keményítő-glikolát - Primodzhel, Eksplatab, térhálósított polivinil-pirrolidon - Polyplasdone), és szintén részben oldódik vízben (mono-nátrium-karboxi-metil-cellulóz - Nimtsel, Primeloza). Superdisintegrants lehet használni mind önállóan, akár különböző kombinációban egymással, illetve a hagyományos szétesést elősegítő, attól függően, hogy az adott körülmények között (a hidrofób jelleget a hatóanyag, pH, stb).

Bár kroszpovidon, kroszkarmellóz-nátrium és a nátrium-keményítő-glikolátot használunk arra, hogy ugyanazokat a funkció belül a készítményben, ezek különböznek kémiai szerkezetükben, részecske morfológiájú, a por tulajdonságait. Kroszkarmellóz-nátrium, - a nátrium-só, amelyet térhálósított, részlegesen O (karboxi-metil) cellulóz és nátrium-keményítő-glikolát - egy karboximetil nátriumsója, cellulóz-éter-keményítő. Mindkét anyag a nátrium-sók és az anionos. Ezen túlmenően, a polimer gerincek, amelyek elsősorban ismétlődő glükózmonomerek. Ezzel szemben a számukra, kroszpovidon egy nemionos homopolimer az oldhatatlan N-vinil-2-pirrolidon térhálós. Egy kémiai szempontból kroszpovidon ismétlődő hasonló szerkezetű N-metil-pirrolidonban, elegyedik a poláros aprotikus oldószer víz, azzal jellemezve, hogy nagy aktivitást felszínén fázisok, széles körben használják mint oldásközvetítő.

Amikor tanulmányozása alapján pásztázó elektronmikroszkóp, részecskék kroszkarmellóz-nátrium különböző rostos nem porózus szerkezetű; nátrium-keményítő-glikolát részecskék gömb alakúak, és egy nem-porózus szerkezet; részecskék kroszpovidon (A típusú és B típusú) különböznek porózus szerkezetűek, és a granulátum formájában. Mindkét típusú kroszpovidon hasonló részecske morfológiájú, de különböző méretű. Kroszpovidon B típus különböztethető meg a minimális részecskeméret és a legkisebb felületi területtel. A nagy felület megnöveli az aktivitást a fázis felületén, amely megkönnyíti a gyógyszer feloldása. Így, az egyedülálló kémiai szerkezete és tulajdonságai kroszpovidon por B típusú javíthatja az oldhatóságot a rosszul oldódó hatóanyagok.

Polyplasdone (kroszpovidon) egyesíti duzzanat és gyengül folyamatok (porozitás és képződése kapilláris csatornák), ​​amelyek hozzájárulnak a magas hatásfok a szétesés.

Polyplasdone egyedi tulajdonságokkal, amelyek lehetővé teszik a fejlesztő gyakran használják, például tulajdonságok, mint például a porózus felület a részecskék, nagy sűrűségű krossshivki gelobrazovanie amely megakadályozza, hidratáció, a rendelkezésre álló részecskemérete a 2 féle (XL XL-10), amely a fejlesztő a rugalmasságot, hogy kiválassza az optimális dezintegráns, amely kiváló szétesési technológiák nedves és száraz granulálással és közvetlen préseléssel, javítja a stabilitást a tabletta szilárdság és a kopásállóság, csökken „capping”, jó formázható, nem képez ion komplexek ionos anyagokkal, amelyek késleltetik a hatóanyag felszabadulását, a változó a pH-érték nem befolyásolja a hatékonyságot a szétesés. A találmány szerinti készítmények az orális tabletták, amelyek megkövetelik a nagy mennyiségű szétesést elősegítő szert, Polyplasdone XL-10 biztosítja a jó formázható, nagy kopási ellenállást és jó érzés a szájüregben, miután a teljes a tabletta szétesését. [6]

Az adatok azt igazolták, irodalom fő kutatási vonal javítására technológiát tartalmazó tabletták antitestek IFN-g - kiválasztása optimális összetételű szétesést elősegítő. Az eredmény az lesz elérni teljes felszabadulását a hatóanyag, jobb nyilvánvaló terápiás hatást.