Anastera - hivatalos használatáról
Forma:
tabletta, filmbevonatú.
1 tabletta filmmel bevont bevonattal, amely tartalmaz:
Hatóanyag: 1 mg anasztrozol;
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, kukoricakeményítő, povidon (polivinil-pirrolidon K-30), nátrium-karboxi-metil-keményítőt, a magnézium-sztearát;
héj összetétele: Opadry II White: giproloza (hidroxi-propil) 28-40%, 21-40% laktóz-monohidrát, makrogol (polietilén-glikol 4000) 8-14%; titán-dioxid (E171) 20-30%.
Fehér vagy csaknem fehér, kerek, bikonvex tabletta, film-bevonatú.
Farmakoterápiás csoport:
daganatellenes szer - egy inhibitora ösztrogén szintézis.
farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Az anasztrozol nagymértékben szelektív nem-szteroid aromatáz-inhibitor - egy enzim, amelynek a posztmenopauzában lévő nők androsztendion a perifériás szövetekben alakítjuk ösztronná, majd ösztradiol. Csökkentése keringő ösztradiol szintek emlőrákos betegek terápiás hatással rendelkezik. A menopauza utáni nőknél, anasztrozol napi 1 mg ösztradiol-szintek csökkenését okozza a 80%.
Az anasztrozol nem rendelkezik progesztogén, androgén és ösztrogén aktivitás. Anasztrozol napi dózisban 10 mg-ig nem volt hatással a váladék a kortizol és aldoszteron, ezért az alkalmazás nem szükséges anasztrozol helyettesítő kortikoszteroidok.
farmakokinetikája
anasztrozol gyors abszorpció, a maximális plazmakoncentráció 2 órán belül eléri a lenyelés után (éhgyomri). A táplálék kismértékben csökkenti a felszívódás sebességét, de nem annak mértéke és nem vezet klinikailag jelentős hatása az egyensúlyi hatóanyag koncentrációja a vérplazmában után egyetlen napi dózisban vétel anasztrozol. Miután 7 nap adagolás érhető el körülbelül 90-95% egyensúlyi koncentrációjának az anasztrozol a plazmában. Információ a függőség anasztrozol farmakokinetikai paramétereinek idő- vagy dózis sem. A farmakokinetikája anasztrozol független korú posztmenopauzális nőknél. Kommunikáció a plazmafehérjékhez - 40%.
Anasztrozol lassan jelenik meg, felezési ideje a plazmában 40-50 órán át. Nagymértékben metabolizálódik posztmenopauzális nőknél. Kevesebb, mint 10% a dózis választódik ki a vizeletben változatlan 72 órán belül a bevétel után. Anyagcsere végezzük N-dezalkilezési, hidroxilezés és glükuronidáció. Származó metabolitok elsősorban vesék. A triazol, a fő metabolit meghatározott vérplazma nem rendelkezik farmakológiai aktivitással.
A teljes clearance orális beadását követően az anasztrozol, cirrhosis vagy renális diszfunkció nem változik.
Jelzések
• adjuváns kezelése a korai emlőrák, hormonreceptor-pozitív posztmenopauzás nők, beleértve után adjuváns tamoxifen terápia 2-3 év.
• Az első vonalbeli kezelésére helyileg előrehaladott vagy áttétes emlőrák, pozitív vagy ismeretlen hormon receptor posztmenopauzális nőknél.
• A második vonalbeli terápia előrehaladott emlőrák kezelés után előrehaladó tamoxifen, posztmenopauzális nőknél.
Ellenjavallatok
- Szembeni túlérzékenység anasztrozol vagy más komponenseket a készítmény.
- A menopauza előtti nőknél.
- Súlyos májkárosodás (biztonságosságát és hatásosságát még nem állapították meg).
- Egyidejű tamoxifenkezelés.
- Terhesség és szoptatás ideje alatt.
- Gyermek kora (biztonságosságát és hatásosságát gyermekek esetében nem igazolták)
Legyen óvatos. laktáz-hiányban, galaktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz felszívódási zavar (laktóz tartalmazott a dózisformában a hatóanyag).
Adagolásra és
mellékhatás
A mellékhatások előfordulási gyakorisága az alább felsorolt, szerint határoztuk meg a következő kritériumok: nagyon gyakran (nem kevesebb, mint 1/10); gyakran (több, mint 1/100 kevesebb, mint 1/10.); Néha (több mint 1/1000 kevesebb mint 1/100.); lassan (1/10000, 1/1000 kevesebb); nagyon ritka (kevesebb, mint 1/10000), beleértve az izolált eseteket.
Részéről a hajók: nagyon gyakran - „árapály” a vér az arcát.
A része a mozgásszervi és kötőszöveti betegségek: igen gyakran - ízületi fájdalom / ízületi merevség, ízületi gyulladás; Gyakran - csontfájdalom, izomfájdalom; ritkán - trigterny ujját.
A része a nemi szervek, és a mell: gyakran - száraz hüvelyi nyálkahártya, hüvelyi vérzés (főleg az első hetekben, a törlés után, vagy változás a hormonális terápiában előtt anasztrozol).
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: igen gyakran - bőrkiütés; Gyakran - a haj elvékonyodása, hajhullás, allergiás reakciók; ritkán - csalánkiütés; ritkán - erythema multiforme, anafilaktoid reakciók, cutan vasculitis (beleértve az egyedi esetekben purpura (Henoch-Schönlein purpura szindróma)), nagyon ritkán - Stevens-Johnson szindróma, angioödéma.
Gyomor-bél traktus: gyakran - hányinger; Gyakran - hasmenés, hányás.
A máj és az epeutak: gyakran - aktivitásának növelésével alkalikus foszfatáz, alanin-aminotranszferáz, aszpartát aminotranszferáz; ritkán - fokozott aktivitása gamma glutamintransferazy és bilirubinszint, hepatitis.
Az idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; Gyakran - álmosság, kéztőcsatorna szindróma (elsősorban betegeknél figyeltek kockázati tényezői a betegség), érzékelési zavarok (köztük paraesthesia, elvesztését vagy torzítása íz).
Részéről az anyagcsere és a táplálkozás: gyakran - anorexia, koleszterin a vérben; ritkán - hiperkalcémia (/ nélkül növekvő paratgormoia koncentráció). A gyógyszer csökkenését okozhatják a csontsűrűség csökkenése miatt a keringő ösztradiol koncentrációja, ezáltal növeli a csontritkulás kockázatát és a csonttörések.
Általános tünetek: nagyon gyakran - gyengeség, enyhe vagy közepes súlyosságú volt.
Nemkívánatos eseményeket jelentették a klinikai vizsgálatokban nem társul vesz anasztrozol: vérszegénység, székrekedés, emésztési zavarok, hátfájás, hasi fájdalom, emelkedett vérnyomás, súlygyarapodás, depresszió, álmatlanság, szédülés, szorongás, zsibbadás.
túladagolás
Bemutatjuk izolált klinikai esetek véletlen túladagolás. Egy adag anasztrozol, ami oda vezethet, hogy a tünetek életveszélyes, nincs telepítve.
Nincs specifikus ellenszere; túladagolás esetén tüneti kezelést kell alkalmazni. Lehet hánytatni, ha a beteg eszméleténél van. Dialízis lehet végezni. Ajánlott általános támogató kezelést monitorozása betegek és funkcióját szabályozzák a létfontosságú szervek és rendszerek.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Nem figyeltek meg klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatás fogadásakor anasztrozol egyidejűleg más, gyakran felírt gyógyszerek állnak rendelkezésre.
Abban a pillanatban, nincs adat az anasztrozol kombinációban más rákellenes gyógyszerek.
Kutatása gyógyszerkölcsönhatást a cimetidin és fenazon azt jelzik, hogy a kombinált alkalmazása anasztrozol más gyógyszerekkel nem valószínű, hogy klinikailag jelentős interakciók a citokróm P450.
Tartalmazó készítmények ösztrogén, csökkenti a farmakológiai hatása anasztrozol, és ezért azokat nem adható egyidejűleg anasztrozol.
Nem adható egyidejűleg tamoxifen anasztrozol mert gyengíti a farmakológiai hatása az utóbbi.
Vigyázat
Biztonságosságát és hatásosságát anasztrozol még nem állapították meg a gyerekek.
A nők ösztrogén retseptorootritsatelnoy tumor hatásosságát anasztrozol ez nem bizonyított, kivéve azokat az eseteket, amikor nem volt korábbi alkalmazása pozitív klinikai választ tamoxifen.
Kétség esetén a hormonális állapotát a beteg menopauza kell megerősíteni a szérum nemi hormonok.
Nincsenek adatok a anasztrozol súlyos májműködési zavar.
Abban az esetben, tartós méhvérzés kapó betegeknél anasztrozol kell forduljon nőgyógyász és a megfigyelés.
Tartalmazó készítmények ösztrogének nem adható egyidejűleg az anasztrozollal, mivel ezek a gyógyszerek semlegesíti annak farmakológiai hatását.
Szintjének csökkentése keringő ösztradiol, anasztrozol csökkenéséhez vezethet a csont ásványi anyag sűrűségének
Azoknál a betegeknél, osteoporosis vagy a csontritkulás veszélye, a csont ásványi anyag sűrűségét kell értékelni denzitometriával (pl, DEXA scan) a kezelés kezdetén és a dinamika. Ha szükséges, meg kell kezdeni a kezelést, vagy a csontritkulás megelőzésére szigorú felügyelete alatt egy orvos.
Nincs adat egyidejű használatának anasztrozol és készítmények analógjai a luteinizáló hormont felszabadító hormon (LHRH).
Nem ismert, hogy az anasztrozol javítja az eredményeket a kezelés, ha együtt használják a kemoterápiával.
A hatásosság és biztonságosság, míg a tamoxifen, függetlenül attól, hormonreceptor-státus összemérhető használatával tamoxifen.
Egyes mellékhatások anasztrozol, mint például a fáradtság és álmosság, hátrányosan befolyásolhatja, hogy képes potenciálisan veszélyes tevékenységek, amelyek nagy koncentrációt és a pszichomotoros sebességet reakciókat. Ebben az összefüggésben azt javasolta, ezeket a tüneteket, hogy legyen óvatos vezetés közben, és mechanizmusokat.
kiadás Form
A tabletták, filmbevonatú, hogy 1 mg. A 14 vagy 15 tabletta buborékfólia Al / PVC. 2 hólyagok együtt a használati utasítás kartoncsomaggal.
tárolási körülmények
List B.
Száraz helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 30 ° C-on
Tartsuk távol a gyerekek!