Urotol (urotol) vizeletinkontinencia, túl aktív hólyag
UROTOL (UROTOL)
ÖSSZETÉTEL ÉS CSOMAGOLÁS:
Tolterodin-tartarát 2 mg
Egyéb összetevők: mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), vízmentes kolloid szilikagél, nátrium-sztearil-fumarát, hipromellóz 2910/5, makrogol 6000, titán-dioxid, talkum.
Farmakológiai tulajdonságok:
Gyógyszerhatástani. A tolterodin egy kompetitív antagonistája muszkarin kolinerg receptorok, lokalizálódnak a húgyhólyag és a nyálmirigyekben. Blokkolása ezek a receptorok csökkenését okozza a kontraktilitás a húgyhólyag, és csökken a nyálelválasztás. Állatkísérletekben kimutatták a szelektivitása tolterodin számára receptorok a húgyhólyag, mint a receptorok a nyálmirigyek. Kimondva hatása tolterodin a húgyhólyag működésére kimutatták egészséges önkénteseken. Alkalmazása után 6,4 mg a hatóanyag megfigyelt teljes hólyagürítés mennyiségének növelése reziduális vizelet és csökkent detrusor nyomás. Lenyelés tolterodin metabolizálódik a májban, így az 5-hidroxi-metil-származék, amely a fő farmakológiailag aktív metabolit. Ennek a metabolitnak közel tolterodin farmakológiai tulajdonságokkal, és a betegeknél, akiknél aktív metabolizmus hozzájárul jelentős növekedése gyógyszer hatását. A terápiás hatás a tolterodin alakul 4 hét után az alkalmazás. Mivel a tolterodin és ennek 5-hidroxi-metil-származék igen specifikus muszkarin receptorokhoz, és nincsenek jelentős hatással a többi receptor típusú.
Farmakokinetikáját. A tolterodin gyorsan felszívódik. Koncentrációja a szérumban elér egy maximális szintet 1-3 órával az alkalmazás után. Az érték a csúcskoncentrációt dózissal arányosan növekedtek tartományban 1-4 mg.
A tolterodin elsősorban metabolizálódik a polimorf enzim CYP 2D6, ami a kialakulása egy farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil metabolitja. Szisztémás clearance tolterodin betegeknél fokozott metabolizmusának mintegy 30 l / h, és az utolsó T? -. 3,2 óra egyéneknél csökkent metabolizmus (meghibásodása CYP 2D6) tolterodin megy dezalkilezési izoenzimek CYP 3A, ezáltal N-dezalkilirovanny tolterodin. Ez a metabolit nem rendelkezik farmakológiai aktivitással. Csökkentett clearance-T? És nyúlás (körülbelül 10 óra) kiindulási anyag a csökkent metabolizmus tolterodin az oka koncentráció növekedése a vérben (körülbelül 7-szer) ellen koncentrációban 5-hidroxi-metil metabolitja, nem azonosítható. Következésképpen, az expozíciót (a görbe alatti terület) a nem kötött tolterodin betegeknél csökkent a hatóanyag metabolizmusa közel van a expozíció mennyiségét nem kötött tolterodin és 5-hidroxi-metil metabolitja betegeknél nagy aktivitású CYP 2D6 ugyanolyan dózisban. Biztonságosságát, tolerálhatóságát és klinikai hatás a gyógyszer azonos, függetlenül a fenotípus. A steady-state koncentráció eléréséig 2 napon belül.
Az abszolút biológiai hozzáférhetőség tolterodin 65% -ban az alacsony anyagcsere (alacsony aktivitás a CYP 2D6) és 17% - a személyek fokozott anyagcsere (a legtöbb beteg).
Táplálékbevitel nincs hatással az expozíció nem kötött tolterodin és az aktív 5-hidroxi-metil metabolitja betegeknél megnövekedett metabolizmusa, bár a tolterodin szintek emelkednek, amikor bevenni. Szintén nem észleltek klinikailag jelentős változásokat és az alacsony anyagcsere a kábítószert.
Tolterodin és 5-hidroxi-metil metabolitja preferenciálisan kötődnek orozomu-koidot. A meg nem kötött frakciót, 3,7 és 36%, ill. A megoszlási térfogata tolterodin 113 l. A radioaktivitás kiürülésének alkalmazása után [14C] tolterodin vizeletben volt 77% -os radioaktivitás a székletben - 17%. Kevesebb, mint 1% -a változatlan formában ürül, és körülbelül 4% - a 5-hidroxi-metil metabolitja. Karboxilezett metabolit és az annak megfelelő dezalkilirovanny metabolitjának jelent mintegy 51% és 29% -a az összeget, amelyet pedig a vizelettel távozik.
Expozíció a meg nem kötött tolterodin és az 5-hidroxi-metil metabolitja növeljük körülbelül 2-szeresére Májcirrhozisban.
JAVALLAT:
hiperaktivitás húgyhólyag kísért tünetek, mint például szívdobogás vagy túlzott vizelés, vizelet-inkontinencia.
ALKALMAZÁS:
Ellenjavallat:
Szembeni túlérzékenység tolterodin, vagy bármely más komponensét a készítmény; vizelet-visszatartás; glaukóma, kezelhetetlen; myasthenia gravis; súlyos fekélyes vastagbélgyulladás; toxikus megacolon; terhesség és szoptatás alatt; életkor 18 év.
Mellékhatások:
tolterodin indukálhat egy anti-M-kolinerg hatások a fény és közepes súlyosságú, mint a száraz bőrt és a nyálkahártyákat, diszpepszia és csökkentve szakadás.
Immunrendszer: allergiás reakciók.
Pszichiátriai kórképek: idegesség, tudatzavar, hallucinációk.
CNS: paraesthesia, szédülés, álmosság.
Organ látás: xerophthalmia (száraz szem), látászavarok, beleértve a zavarás a szállás.
Szív- és érrendszer: tachycardia.
Emésztési traktus: dyspepsia, székrekedés, hasi fájdalom, puffadás, hányás.
A vese és a vizeletelvezető rendszer: vizelet-visszatartás.
Általános tünetek: fáradtság, fejfájás, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma.
Többek között a mellékhatások nagyon ritkán anafilaxiás reakciók megfigyelt angioödéma és a szívelégtelenség. Használata más készítmények ennek a csoportnak gyakran kíséri szívdobogás és ritmuszavar.
Speciális utasítások:
Óvatosan kell eljárni, ha alkalmazása a tolterodin: betegek jelentős elzáródása húgyúti kiáramlási egy vizeletretenció kockázata; elzáródásos betegségek a gasztrointesztinális traktus (pylorus stenosis); vesebetegségek; máj (dózis nem haladja meg az 1 mg-2-szer naponta); neuropátia; strangulated sérv; öregedésének veszélye gasztrointesztinális motilitás; betegeknél kockázati tényezők növelésére az intervallum Q-T (hipokalémia, bradycardia, egyidejű alkalmazása gyógyszerek, amelyek fokozzák az intervallum Q-T) és szívbetegségek, mint például a szívkoszorúér-betegség, aritmia és a krónikus szívelégtelenség.
Mielőtt a gyógyszeres kezelés megkezdése kell zárni szerves okoz gyakori és sürgető vizelési inger.
Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetés közben, és működő egyéb gépek. A gyógyszer okozhat ccomodation és a lassú reakció sebességét, így amikor a gyógyszer nem kívánt mértékben vegyenek részt olyan tevékenységben, amely magas sebességű pszichomotoros reakciók és fizikai gyors döntéseket reakciók (gépjármű ellenőrzés, karbantartás gépekhez és mechanizmusokhoz, a magasban dolgozó és mások.).
kölcsönhatás:
egyidejű kezelés aktív inhibitorai a CYP 3A4, mint például a makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin), gombaellenes azol szerek (ketokonazol, itrakonazol és a mikonazol), és antiproteaznymi eszközökkel nem ajánlott, mivel ezek a gyógyszerek növelhetik a koncentrációját tolterodin a plazmában és a túladagolás veszélye.
Egyidejű kezelés más gyógyszerekkel, amelyek antikolinerg tulajdonságokkal okozhat növekedését terápiás hatások és mellékhatások a gyógyszer. Ezzel szemben, kifejezés a terápiás hatás a tolterodin csökkenthető, miközben a használata muszkarin receptor agonisták.
Action prokinetikumokként mint a metoklopramid és cizaprid csökkent lehet tolterodin.
Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatások más gyógyszerekkel a citokróm P450 2D6 (CYP 2D6) és a CYP 3A4. Azonban, szimultán kezelés fluoxetin (potens inhibitora a CYP 2D6, metabolizáljon norfluoxetin, amely egy CYP 3A4 inhibitor) csak a vezet enyhe növekedést a teljes expozíció nem kötött tolterodin és ezzel egyenértékű aktivitása az 5-hidroxi-metil metabolitja. Ez nem okozott klinikailag jelentős kölcsönhatást.
Klinikai vizsgálatok igazolták hiányában a gyógyszer kölcsönhatás a warfarin és a kombinált orális fogamzásgátlók etinil-ösztradiolt tartalmazó / levonorgesztrel.
Egy klinikai vizsgálat nem mutatott képességét, hogy gátolják a tolterodin CYP 2D6, 2C19, 3A4 vagy 1A2.
Túladagolás:
A maximális adag a gyógyszer, amely előállítása az önkéntesek, 12,8 mg tolterodin-hidrogén-tartarát egyszer. A legtöbb jelentett mellékhatások kell lenniük az megsértésének szállást, és fájdalmas vizelés. Abban az esetben, tolterodin túladagolás esetén gyomormosás és aktív szén kijelölni.
Figyelem!
A termék használata előtt konzultáljon orvosával. Ez használati utasítást kap szabad átigazolással és kizárólag tájékoztató jellegű. További információért forduljon a gyártóhoz kommentárokat.