Holinoliticheskie - Vegyszerek enciklopédia
Eszközök holinoliticheskie (antikolinerg szerek, antikolinerg, antikolinerg szerek), Lek. a szigeteken, figyelmeztető, gyengíti és megállás interakció. az acetilkolin és holinomimetich. alapok kolinerg receptorokhoz. Mivel a központi és perifériás. idegrendszer m- és n-nikotin acetilkolin receptor (lásd. kolinomimetikus szer) holinoliticheskie jelenti oszlik m-holinoliticheskie eszközökkel és n-holinoliticheskie eszközökkel.
További n-holinoliticheskih jelenti összhangban jellemzői lokalizáció, szerkezetét és funkcióit a receptorok azonosított két csoport:
1) szigetek érintő preim. az átviteli neurális gerjesztés ganglion szinapszisok - ganglioblokiruyuschie jelenti;
2) Islands, ami elzáródása idegimpulzusok neuromuszkuláris szinapszis - Perifériás. izomlazítók, vagy Curariform eszközökkel.
Az m-antikolinerg szerek (m-antagonisták) közé tartozik az atropin. és annak számos kapcsolódó alkaloidok és szintetikus. származékok, különösen a hioszciamin, szkopolamin (lásd. tropán alkaloidok) platifillin (lásd. pirrolizidinil alkaloid). Ez a csoport magában foglalja holinoliticheskih jelenti difenilglikolevoy aminoalkil-észterek (benzil), és r-feniltsiklogeksilglikolevoy hogy észterei 3kinuklidinol, 3-tropanola és szkopin glikollal a-ter. Úgy véljük, hogy a Naib. m-hatóanyagok holinoliticheskie komplementer kölcsönhatás. aktív helyén M-kolinerg receptorok, és kevésbé aktív - azok más részek .. A legaktívabb m-antikolinerg szerek jelenléte jellemző a szerkezet a helyettesített ammónium-csoport, gyűrűs. csoport a savas csoport. áramköri összekötő gyűrűs kationos csoport. csoport, és a hidroxilcsoport. kötődik ugyanazon a szénatomon, a K-kötésű ciklikus rum. gyökök. Fontos szerepet játszik a kölcsönhatások játszanak terek. a helyét a felsorolt funkciókat. csoportokat. Nagy szelektivitás perifériás. m-kolinerg receptorok rendelkeznek nek- kvaterner ammónium comp. to- miatt nagy polaritású gyenge vagy nem hatol át gistogematich. akadályokat. Ezért azok nincsenek hatással a központ. idegrendszert, és növekvő polaritással, hogy teljesebben kölcsönhatásba a kolinerg receptorokhoz. Ilyen kísérő. antikolinerg szerek közé tartoznak metatsin
(C 6H 5) 2 C (OH) COOCH2 CH2N + (CH3) 3 I -. Troventol (I képlet), fubromegan (II), pirenzepin (III).
Között gyógyszerek preim. működő központban. idegrendszer - "holinolitikov központ" izolált szigetek m-holinolitich. tevékenység - szkopolamin. amizil (C6 HS) 2 C (OH) COOCH2 CH2N (C 2H 5) 2 x HC1; Szigetek n-holinolitich. aktivitás - spazmolitin (C 6H 5) 2 CHCOOCH2 CH2N (C 2H 5) 2 x HC1, gangleron (lásd görcsoldókat.), stb.; Szigetek a vegyes hatású érintő n- és m-kolinerg receptorok, - aprofen (C 6H 5) 2 (CH 3) CCOOCH2 CH2N (C 2H 5) 2 x HC1 stb Center .. antikolinerg szerek kezelésére használt Parkinson és munkatársai. extrapiramidális rendszerre betegségek, valamint a szorongásoldók.
A legtöbb m-perifériás antikolinerg szerek és vegyes (központi és perifériális) farmakologich jellegzetes hatása. hatások csökkennek szekrécióját nyál, gyomor, bronchiális, verejtékmirigyek. hasnyálmirigy, szapora szívverés vágások, csökkenti a simaizomtónusát szervek (hörgők, gyomor, bél, epe-és húgyúti), mydriasist és bénulás szállást. Ezeket a gyógyszereket használnak gyomorfekély és nyombélfekély, pilorospazme, epehólyag-gyulladás, epekő, bél görcsök és a húgyúti fertőzések, asztma, hogy korlátozza a váladék a exokrin mirigyek. bizonyos betegségek a szív, összefüggő fájdalom görcsök simaizmok, mérgezés esetén fosfororg. acetilkolin-észteráz inhibitorok. valamint diagnostich. célra.
