Pliz (plisil) - a használati utasítást, készítmény, gyógyszer-analógok, dózis, mellékhatások
farmakológiai hatások
Farmakológiai hatása - egy antidepresszáns.
farmakodinámia
A paroxetin egy szelektív inhibitora újrafelvétel 5-hidroxi-triptamin (5-HT, szerotonin) neuronok az agyban, ami meghatározza annak antidepresszáns hatások és kezelésében való hatékonyság rögeszmés-kényszeres és pánik rendellenességek kezelésére.
A fő metabolitok paroxetin poláris és konjugált oxidációs és metilációs hogy gyorsan kiürül a szervezetből, rossz farmakológiai aktivitással, és nem befolyásolják a terápiás hatást. Az anyagcsere paroxetin nem törött miatt hatása szelektív befogására 5-HT neuronokat.
A paroxetin alacsony affinitással rendelkezik a muszkarin kolinerg receptorokhoz.
A szelektív hatással, ellentétben a triciklusos antidepresszánsok, paroxetin mutatott alacsony affinitást mutatnak az α1 -, α2 -, β-adrenoceptorok és a dopamin, 5-HT1 - 5-HT2 és -serotoninovym és a H1 hisztamin receptorok.
A paroxetin nem sérti pszichomotoros funkciók és nem fokozza a gátló hatását etanol rájuk.
A tanulmány szerint a viselkedés és az EEG. y paroxetin kiderült gyenge aktiváló tulajdonságúak, mikor adjuk be nagyobb adagot gátlásához szükséges 5-HT elkülönítését. Egészséges önkénteseknél nem okoz jelentős változást a vérnyomást. A szívfrekvenciát és EEG.
Ellentétben az antidepresszánsok, amelyek gátolják az újrafelvételt noradrenalin, paroxetin gátolja sokkal gyengébb vérnyomáscsökkentő hatását guanetidin.
farmakokinetikája
A paroxetin jól felszívódik az orális beadás után, és megy first-pass metabolizmus révén a májat. Izolálása a vizeletből változatlan paroxetin általában kevesebb mint 2% -a az adag, metabolitok alkotják mintegy 64% -a a dózis. Intestine kiválasztódik körülbelül 36% a dózis, valószínűleg az epével, ahol egy módosítatlan paroxetin kevesebb, mint 1% -a a dózis. Így, paroxetin tűnik főként metabolitok.
A metabolitok paroxetin kétfázisú első - ennek eredményeként a first pass metabolizmus a májon keresztül, és akkor vezérli elimináció. T1 / 2 változik, de általában körülbelül 16-21 óra. Css elérték, hogy 7-14 napon a kezelés megkezdése után, és farmakokinetikáját a hosszú távú kezelés nem változik. Klinikai hatásai paroxetin (mellékhatások és a hatékonyság) nem korrelál koncentrációja a plazmában.
Mivel az anyagcsere paroxetin tartalmazza azt a lépést első áthalad a májon, a meghatározott összeg a szisztémás keringésben kisebb, mint ami felszívódik a gyomor-bél traktusban. Miután a dózis növelése a paroxetin vagy ismételt adagolás, amikor fokozzuk a terhelést a szervezetben, részleges felszívódását hatás az első áthaladás a máj és a csökkent plazma clearance paroxetin. Ennek eredményeképpen, ez fokozhatja a paroxetin plazmakoncentrációja és az oszcilláció a farmakokinetikai paramétereket, amelyek megfigyelhető csak azoknál a betegeknél, akik alacsony dózisú eléri az alacsony szintje a plazmában a hatóanyag.
A paroxetin nagymértékben eloszlik a szövetekben, és a farmakokinetikai számítások azt mutatják, hogy csak 1% -a van jelen a plazmában, és a terápiás koncentrációkban 95% -ban kötődik a plazmafehérjékhez.
Jelzések pliz drog
Depresszió minden típusa, beleértve a reaktív, súlyos endogén depresszió és a depresszió kíséri szorongás;
rögeszmés-kényszeres rendellenesség (OCD);
pánik-rendellenesség, ideértve a a agorafóbia;
generalizált szorongásos zavar;
Poszttraumás stressz zavar.
Ellenjavallatok
a gyógyszerre túlérzékenységet;
egyidejű MAO-gátló, és 14 nappal azután, hogy a visszavonás;
Gyermekek és serdülők alatt 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
Óvintézkedések: májelégtelenség, veseelégtelenség, zárt zugú glaukóma, prosztata hiperplázia, mánia, szívrendellenességek, epilepszia (instabil epilepsziában kerülni kell a gyógyszer szedését), görcsös állapotban, a célból, cardioversio, gyógyszerek, amelyek növelik a vérzés kockázatát, kockázati tényezők jelenlétét megnövekedett vérzés, a betegségek, amelyek növelik a vérzés kockázatát, öregség.
mellékhatások
A idegrendszer: álmosság, remegés, fáradtság, álmatlanság, szédülés, fáradtság, görcsök, extrapiramidális tünetek, hallucinációk, téveszmék, zavarodottság, nyugtalanság, szorongás, deperszonalizáció, pánikrohamok, idegesség, paresztézia, csökkent koncentráló képesség, szerotonin-szindróma .
Részéről a csont- és izomrendszer: arthralgia, myalgia, myopathia, myasthenia gravis.
Az érzékek: homályos látás, ízérzés megváltozása.
A urogenitális rendszer: szexuális diszfunkció, beleértve impotencia és az ejakuláció rendellenesség, csökkent libidó, anorgazmia, vizelet-visszatartás, gyakori vizelési inger.
Az emésztőrendszer: étvágytalanság, hányinger, hányás, szájszárazság, székrekedés vagy hasmenés, igen ritkán - hepatitis.
A CCC: ortosztatikus hipotenzió.
Egyéb: izzadás, allergiás reakciók (bőrkiütés, csalánkiütés, ecchymosis, viszketés, angioneurotikus ödéma), sóhiány, károsodott ADH szekréció. hyperprolactinemia / galactorrhoea, drog éles törlését.
kölcsönhatás
Evés és savkötők nem befolyásolják a felszívódást és farmakokinetikai paraméterei a kábítószert.
A paroxetin összeegyeztethetetlen MAO inhibitorok. tioridazin.
Amikor egyidejű alkalmazása paroxetin protsiklidina koncentráció növekedésével.
Kezelés alatt paroxetin tartózkodnia kell az alkoholfogyasztás miatt lehetséges fokozására toxikus alkohol hatását.
A metabolizmus és farmakokinetikáját paroxetin változhat, amikor gyógyszerekkel adják együtt induktorok / májenzimek inhibitorai.
A kapcsolat a citokróm P450 paroxetin fokozhatja a barbiturátok, fenitoin, antikoagulánsok, triciklikus antidepresszánsok (nortriptilin, amitriptilin, imipramin, dezipramin és fluoxetin), fenotiazin neuroleptikumok (tioridazin) és 1C antiarritmikumok osztály (beleértve a propafenon), metoprolol és növeli a mellékhatások kockázatát, akik egyidejűleg ezeket a gyógyszereket.
A egyidejű adagolás gyógyszerek gátolják a máj enzimek, szükség lehet egy adagjának csökkentését a paroxetin.
A paroxetin növeli a vérzés ideje szedő betegeknél a warfarin, változatlan PT.
Amikor egyidejű alkalmazása paroxetin atípusos antipszichotikumok, fenotiazinok, a triciklusos antidepresszánsok, aszpirin, nem szteroid gyulladásgátlók óvatosság ajánlott kapcsolatban lehetséges vérzési rendellenességek.
Egyidejű adagolás szerotonerg gyógyszerek (tramadol, szumatriptán) vezethet megnövekedett szerotonerg hatásokat.
Mint más SSRI-találkozót. Megállapította kölcsönös erősödése triptofán hatású hatóanyagok lítium és a paroxetin. Együttes alkalmazás gyógyszerek lítium végezzük szabályozása alatt vérszintjét.
Nem ajánlott együttes adása tartalmazó gyógyszereket triptofán. Alkalmazásakor paroxetin és más SSRI tetszik. neuroleptikumokkal alakulhat neuroleptikus malignus szindróma.
Amikor egyidejű alkalmazása paroxetin fenitoin és más olyan antikonvulzív csökkentheti paroxetin plazmakoncentrációja és megnövekedett a mellékhatások gyakorisága.
Adagolásra és
Belül 1 alkalommal egy nap, reggel, evés közben. Tablettát egészben, vízzel. A dózist egyedileg beállítható az első 2-3 hétben a kezelés megkezdése után, és ezt követően szükség esetén beállítjuk.
Amikor a 20 mélyedések mg 1 alkalommal naponta. Ha szükséges, az adagot fokozatosan, 10 mg / nap. maximális - legfeljebb 50 mg / nap (attól függően, hogy a beteg választ).
Pánikbetegségben: kezdeti dózis - 10 mg / nap (hogy csökkentse az esetleges kockázatát a tünetek súlyosbodása a pánik), majd egy heti növekedés 10 mg. Az átlagos terápiás dózis - 40 mg / nap. A maximális dózis - 50 mg / nap.
A poszttraumás mentális zavarok: a legtöbb beteg esetében a kezdeti és a terápiás dózis 20 mg / nap. Bizonyos esetekben ajánlatos a dózis növelése a paroxetin maximum 50 mg / nap. A dózis kell növelni 10 mg hetente szerinti a klinikai hatás.
Mint minden más antidepresszáns kezelést, az adagot ki kell értékelni, és szükség esetén be során 2-3 hét elején terápia, majd - szükség szerint. A betegeknek azt folytatni a kezelést elegendő ideig az eltűnését a tünetek: legalább 4-6 hónappal a gyógyulás után a depresszió és a több - jelenlétében OCD és pánikbetegség. Mint sok más pszichotróp gyógyszerek, nem ajánlott a hirtelen megvonás a kábítószert.
Az idős betegek: A napi adag nem haladhatja meg a 40 mg-ot.
Annak érdekében, hogy a fejlesztés a visszavonás felfüggesztése a gyógyszer fokozatosan.
A paroxetin alkalmazása gyermekeknél nem ajánlott, mivel a biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták ebben a populációban.
túladagolás
A tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, remegés, szájszárazság, kitágult pupillák, láz, vérnyomás változás. fejfájás, akaratlan izomrángások, nyugtalanság, szorongás, sinus tachycardia, izzadás, álmosság, nystagmus, bradycardia, csomóponti ritmust.
Nagyon ritka esetekben, figyelembe más pszichotróp szerek és / vagy az alkohol, EKG-eltérések lehetségesek. kóma.
Kezelés: gyomormosás, kijelölését aktív szén. Ha szükséges - tüneti kezelés. Nincs speciális ellenszer.
Vigyázat
Annak érdekében, hogy ne alakuljon ki neuroleptikus malignus szindróma előírt betegeknél óvatosan beveszi.
A paroxetin nem károsítja a kognitív és pszichomotoros funkciók azonban, mint a kezelés más pszichotróp szerek betegeknek legyen óvatos vezetés közben, és mozgó gépek.
A kezelés időtartama tartózkodnia kell az alkoholfogyasztást és osztályok potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Paroxetin-kezelés után adjuk be 2 hét abbahagyása után MAO inhibitorok.
Idős betegek hyponatraemia.
Bizonyos esetekben a dózis korrekció inzulin és / vagy orális hipoglikémiás szerek.
A fejlesztés a rohamok paroxetin-kezelés stop.
Az első jele a mánia abba kell hagyni paroxetin-kezelés.
A kezelés teljes időtartama gondosan monitorozni kell a beteg állapotát kapcsolatban lehetséges öngyilkossági kísérlet. magas kockázatú csoportok, különösen a kezelés első hetében, valamint az első hét után abbahagyása a gyógyszer, áll alatti betegek kor 25 év.
kiadás Form
A tabletták, filmbevonatú, 20 mg. 10. táblázat. a buborékcsomagolás PVC / PE / PVDC / alumínium fólia; 3 hólyagok egy kartondobozban.
gyártó
Pliva Hrvatska doo
Barun Filipović Prilaz 25, 10000 Zagreb, Horvát Köztársaság.
Tel. (495) 644-22-34; fax: (495) 644-22-35 / 36.