L-tiroxin (levotiroxin)
Farmakológiai Csoport: tiroid hormonok; szintetikus természetes pajzsmirigy hormonok.
Farmakológiai hatás: a pajzsmirigyműködés kezelésében.
IUPAC neve: (S) -2-amino-3- [4- (4-hidroxi-3,5-diiodofenoksi) -3,5-diyodfenil] -propánsav
Egyéb nevek: 3,5,3 # '# 5' - tetradiodo-L-tironin
biohasznosulás
100%
Használat: orális, intravénás
Anyagcsere főként a máj, a vese, az agy és az izmok
Half-life: Kb. 7 nap (3-4 nap hyperthyreosis, hipotireózis 9-10 nap)
Kiválasztás: a széklettel és a vizelettel
Jogi státusz: csak receptre
Molekulaképlet: C15 H11 I4 NO4
Móltömeg: 776,87 g mol-1
Olvadáspont: 231-233 ° C
Vízben való oldhatóság: gyengén oldható anyag (0105 mg • L -1 25 ° C-on).
A levotiroxin-nátrium - egy szintetikus formája egy természetes pajzsmirigy-hormon tetraiodothyronine (T-4). Pajzsmirigy hormonok szabályozásáért felelős a metabolizmus sebessége a szervezetben, és alapvető szerepet játszik a asszimilációs a fehérjék, zsírok és szénhidrátok. A levotiroxin-nátrium-használnak a gyógyászatban a csökkent pajzsmirigyműködés kezelésében, egy betegség jellemző elégtelen szintje a természetes pajzsmirigy hormon. A betegség számos tünete, amelyek tartalmazzák az energiaveszteség, levertség, súlygyarapodás, hajhullás és a bőr szerkezetét. A levotiroxin-nátrium tekinthető lassú hatású gyógyszer, és hogy elérjék a teljes terápiás hatás lehet szükség 4-6 hét. A gyógyszer leggyakrabban felírt kezelés pajzsmirigy a világon, és a standard kezelésnek tekintjük a legtöbb esetben a pajzsmirigy. Hatása nátrium-levotiroxin nagyon közel van a működés során a népszerű gyógyszer a pajzsmirigy Cytomel (liothyronine nátrium). Cytomel egy kissé eltérő szerkezetű, és egy szintetikus formája a pajzsmirigy hormonok trijód-tironin (T-3). Egészséges emberekben elegendő pajzsmirigyhormon szint T-3 és a T-4. T3 tekinthető fő aktív formában a pajzsmirigy hormon, míg a T4 szolgál elsősorban, mint egy hát, hogy T3, bemutatva a legtöbb metabolikus aktivitás konverzión keresztül T3 a perifériás szövetekben. Úgy tartják, hogy a T3 hozzávetőleg négyszer nagyobb hatékonyságot, mint a T 4 képest milligramm milligramm. Továbbá, Cytomel hatékonyabbnak kezelési formának pajzsmirigy, mind az aktivitását, és a tekintetében mellékhatásokat. A levotiroxin-nátrium által használt számos sportolók és testépítők számára, hogy képes serkentik az anyagcserét, és támogatja a felbomlása zsírraktárak a szervezetben. A gyógyszer általában vett alatt korlátozás kalória ( „szárítás”), amikor a felhasználó érdeklődik a zsírtömeg vagy növeli az izom megkönnyebbülés. Várható, hogy a használata a pajzsmirigy gyógyszerek elősegítik a zsírégetést magasabb szinten kalóriabevitel, mint az lehetséges lenne az ilyen gyógyszerek. Együtt ezek a hormonok gyakran használt anabolikus szteroidok, és sokan úgy vélik, hogy a javulás az anyagcsere okozta ezeket a gyógyszereket, kiválthatnak gyors izomnövekedést. Mostanáig azonban nem gyógyszer hatékonyságának bebizonyosodott ebben a tekintetben.
Orvosi felhasználása tiroxin
T4 általában használt a csökkent pajzsmirigyműködés kezelésében. Miatt, hogy képes csökkenteni a szintjét a pajzsmirigy stimuláló hormon (TSH), egy hormon, amely feltehetően okozza a fejlesztés a termény, a készítmény is alkalmazható kezelésére golyva.
Kiszerelés
A levotiroxin-nátrium leggyakrabban szállított formájában orális tabletták 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 és 300 mikrogramm.
szerkezeti jellemzői
A levotiroxin-nátrium - egy szintetikus formája egy pajzsmirigy hormon T4. Azt a kémiai neve L-3, 3 #”, # 5.5„tetraiodothyronine nátriumsó.
figyelmeztetések
FDA megköveteli, hogy minden vényköteles termékek nátrium liothyronine az Egyesült Államokban a következő volt fekete doboz figyelmeztetést „pajzsmirigyhormonok, beleértve a levotiroxin-nátrium, önmagukban vagy más terápiás szerekkel, nem alkalmazható az elhízás kezelésére vagy fogyás. A euthyreoid betegek egy dózisa a napi hormonális követelmények hatástalanok a súlycsökkentés. Elfogadása nagyobb dózisban is okozhat súlyos, akár az életet veszélyeztető megnyilvánulásai a toxicitás, különösen kombinálva szimpatomimetikus aminok (gyógyszerek okozó anorexia). "
Drug kölcsönhatások tiroxin
Egyes élelmiszerek és egyéb anyagok is befolyásolja a felszívódását tiroxin csere. A betegek kerüljék a kalcium és a vas 4 órán át és a szója termékek után 3 órán belül gyógyszer alkalmazását, mivel ez csökkentheti a felszívódást a kábítószert. A grépfrútlé Késleltetik a levotiroxin, de nem volt jelentős hatása a biológiai hozzáférhetőségét az anyag. Egyéb anyagok, amelyek csökkentik a felszívódását L-tiroxin tartalmaznak alumíniumot tartalmazó antacidumok és [[magnézium | Magnézium]], szimetikon, vagy szukralfát, kolesztiramin, kolesztipol, Kayexalate. Vizsgálata, beleértve a nyolc nő megmutatta, hogy a bélből való felszívódását a levotiroxin is befolyásolhatják a kávé. bár kisebb mértékben, mint a korpa. Különböző anyagok okozhatnak más mellékhatások, amelyek súlyos is lehet. Ketamin vezethet a magas vérnyomás és a tachycardia, és a triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsok -, hogy növelje a az anyag toxicitását. Másrészt, a lítium okozhat hyperthyreosis (de gyakran hipotireózis), metabolizmusát befolyásoló jód a pajzsmirigyben magát, és így megakadályozza a szintetikus levotiroxin.
mellékhatások
A mellékhatások általában együtt járó túladagolás, és közé tartozik a fejfájás, ingerlékenység, idegesség, izzadás, szabálytalan szívverés, fokozott bélmotilitás, vagy menstruációs szabálytalanságok. A túladagolás is okozhat sokkot és súlyosbíthatja, illetve okozhat angina vagy pangásos szívelégtelenség. Krónikus túladagolt nátrium-levotiroxin okoz tüneteket gyakran jár hyperthyreosis természetes vagy túltermelése pajzsmirigy hormonok a szervezetben. Ha ezeket a mellékhatásokat tapasztalja, az adagot csökkenteni kell azonnal vagy teljesen abbahagyja a levotiroxin-nátrium. Akut túladagolás lehet életveszélyes.
kérelem
A csökkent pajzsmirigyműködés kezelésében az enyhe, átlagos szubsztitúciós dózis levotiroxin-nátrium körülbelül 1,7 ug / kg / nap, azaz 100-125 mg / nap felnőtt részére súlyú 154 lbs. A kezelés elején és a teljes terápiás dózist lehet használni, feltéve, hogy a beteg nincs más betegség. Meg kell jegyezni, hogy mivel a hosszú felezési levotiroxin csúcs terápiás hatást egy adott adag eléréséig 4-6 hét után a kérelmet. Segítségével (címke nélküli) gyorsítására zsírégetés folyamata sportolók és testépítők, hogy a szervezet nem volt elég ideje alkalmazkodni a változó pajzsmirigyhormon szint a dózist általában fokozatosan nőtt. A gyógyszer általában kezdődik egy alacsony dózisú 25-50 mg, és a mennyisége fokozatosan nő 25-50 ug minden nap, vagy kettő. A végső dózis jellemzően 100-150 mg, és ritkán több, mint 250 mikrogramm. Fontos megjegyezni, hogy az előkészületek a pajzsmirigy nagyon erős gyógyszereket, és jelentős potenciállal mellékhatásai. Annak érdekében, hogy érdekel nem ajánlott használni a levotiroxin-nátrium a nagy dózisban, és hosszabb, mint nyolc hétig. Továbbá, mivel általában ajánlott dózis fokozatosan csökken végén minden ciklusban. Jellemzően, adagolási csökken 25 MB minden második vagy harmadik napon. Ez úgy történik, hogy elkerüljük a hirtelen változásokat a hormon szintjét, ami egyébként okozhat káros mellékhatásokat. Meg kell jegyezni, hogy a lassú cselekvés levotiroxin-nátrium, a teljes kiürülés a hatóanyag több hétig is eltarthat, vagy tovább.
Analógjait L-tiroxin
Közös márkanevek közé Levothyroxine: Eltroxin, Euthyrox, Letrox, Levaxin, L- tiroxin Thyrax és Thyrax Duotab Európában; Thyrox Dél-Ázsiában; Eutirox, Levoxyl, Synthroid és Tirosint Észak- és Dél-Amerikában, Thyrin, Thyrolar Bangladesben. Vannak még számos generikus változatának a kábítószert.
elérhetősége:
Bár a levotiroxin-nátrium termelődik elég nagy mennyiségben, ez nem olyan gyakori a fekete piacon, mint egy erős gyógyszer a pajzsmirigy Cytomel® (Cytomel). Hamisítványok a gyógyszer ritka.