A katekolaminok - studopediya
A katekolaminok (SC) szintetizálódnak tirozin. Adrenalin (A) az a személy, szintetizálódik a mellékvesevelő. A szintézis után lerakódik kromaffin granulátumok. Amikor az idegingerület érkezik adrenalin a vérben szabadul fel, és úgy viselkedik, mint egy távoli (keringő) hormon. Dopamin (DA) szintetizálódik a szinapszisok a bazális sejtmagok az agy és a perifériás szövetekben (vesében, és a gyomor-bél traktus). Noradrenalin (NA) - az agytörzsben és a szimpatikus neuronok, szintézis után, lerakódnak a vezikulumokba. NA és DA elkülönített hatása alatt egy ingerület (szabadok) a szinapszis. Synapse egy olyan hely, funkcionális kapcsolatot a neuronokat. A további sorsát a szonda különböző lehet (19. ábra).
1. SC kötődnek a receptorokhoz a célsejteken és a mellékhatásokat okozhat.
2. KA társított preszinaptikus a2-receptorok és okoznak neuronális autoinhibíció. Ez a negatív visszacsatolás, amelyen keresztül az űrhajó leáll szintézist.
3. űrjármű vért átvisszük szervek, sejtek, amelyek metabolizálódik, és inaktivált enzimek. Elsődleges metabolizmus enzimek - COMT (katekol-O-metil-transzferáz) és MAO (monoamin-oxidáz). COMT - citoszol enzim használ, S-adenozil-metionin, a maximális aktivitás a májban. MAO lokalizált a külső mitokondriális membrán, két izoenzim. MAO deaminálja szerotonin, igen, és MAO A. Az egyetlen deaminálja YES. MAO a legaktívabbak a vesében, májban és a belekben. End-metabolitok alkotják a űrjármű és szulfát konjugátumok a vizelettel ürül.
4. rész űrjármű inaktiváljuk reuptake preszinaptikus idegvégződésekből a neuronok (de nem kromaffin sejtek). Anyagcsere és visszavétel fontosak a felmondás a CA, de megtartja az újrafelvétel az űrhajó az újrafelhasználás.
5. Egy kis része az AC plazma bediffundál a szinapszis (távoli hatás).
A dopamin - D-receptorokhoz kötődik, a célsejtek. D1 receptorok a rendszerrel társított: Gs -belok ® AD ® cAMP ® PC ® A foszforilált belok®effekt. D2 receptorok vannak társítva G-protein inhibitor rendszerek cAMP és Ca 2+. amely gátlásához vezet AC és Ca 2+ -csatornák, és a nyitó K + -csatornák. A dopamin - egy neurotranszmitter, távoli és helyi hormon. Serkenti mozgásszervi tevékenység ellensúlyozza a glutamát és az acetilkolin.
Ris.19.Osvobozhdenie űrhajók tevékenységüket és inaktiválása
Parkinson-betegség akkor lép fel, amikor a neuronok pusztulása a substantia nigra-ban és a striatumban, eredményeként számának csökkentése IGEN jelenik lassú, kibilincselt járás, tremor, hiánya arckifejezés. Tüneti kezelés - Dopa beadása (kiterjeszti BBB) és DA-receptor agonisták (jelenlegi kezelése - beadása neurotróf DF és a génterápia). A D2 receptorok IGEN csökkenti a prolaktin-kiválasztást. Prolaktin nők gátolja a menstruációs ciklus elősegíti a kialakulását a tej. A férfiak, ez növeli a androgén receptorok számát. Ez befolyásolja a viselkedési válaszok - az érzés az anyaság és apaság. Hiánya ezt a hatást okoz túlzott prolaktin és amenorrhoea-galaktorrea szindróma nők, gynecomastia és a férfiaknál impotencia. Kezelés - D2 agonisták (brómkriptin, kabergolin).
IGEN fontos a kutatás és a kreatív tevékenység, a figyelem, a tanulás, a memória és az érzelmi viselkedést. Túlzott érzékenység D2,3 -R szerepe van a patogenézisében skizofrénia. Ez a leggyakoribb mentális betegség. Bevétel másképp - delírium, elégedetlenség, stb Ezek a receptor-blokkolók (szulpirid) adnak antipszichotikus hatást. DA receptorok kritikus szerepet játszanak a mechanizmusok az érzelmi jutalom kapcsolatos hatását a stimulánsok (kokain, amfetamin), és a második alkalom, hogy az intézkedés a nikotin, alkohol, drogok.
IGEN periférikus para- és autokrin hormon 50% termelődik a gyomor-bél traktusban. IGEN gátolja a bélmozgást, a felesleges okozhat hányingert, hányást. Mentesíti ezek a hatások a perifériás D2 -, blokatory.DA kialakítva a proximális tubulusok a vese, ahol fokozza a vese véráramlását, a glomeruláris filtrációs, kiválasztás nátrium és a víz, csökkenti a szintézisét aldoszteron és antidiuretikus az angiotenzin hormonok. IGEN a működő hajók dózisfüggő: kis adagokban csökkenti, és növeli a vérnyomást. A klinika fontos, hogy egy egyszerű dózisnövelésre teszi a értágító hatását érszűkítő.
A és HA észre funkciók sympathoadrenalis rendszer (SAS). Ez magában foglalja a 3 szakaszok: a központi - ON (agy), a perifériás - ON (szimpatikus idegeket), hormonális - A (mellékvese velő). SAS 3 funkciója van:
1. homeosztatikus - megőrzése homeosztázis (AD glyukoza.i stb) mérsékelt terhelésnél, hipoxia, éhség hűtés.
2. Emergency - sürgős. Ez egy stressz reakció (félelem, harc, menekülés). Ez a funkció lehetővé teszi a gyors átrendeződés anyagcsere mentesített egyéb stressz hormonok, különösen glükokortikoszteroidok parathyrin et al. Trauma, sokk, a negatív érzelmek.
3. Adaptatsionno-trofikus - funkció biztosítja az optimális működés minden rendszer, ez néha hasznos ellenállás a környezeti tényezők (ellenállás), néha hozzárendelés közepes (tűrés).
agyi noradrenalin aktiválja a vegetatív központok az agytörzs és a hipotalamusz, stimulálja a szintézise és szekréciója a hormonok és a medulla a mellékvese kéreg. Serkenti a figyelmet, emlékezés és a magasabb funkciók az agy - viselkedés, gondolkodás és az érzelmek (harag, düh, agressivnost- itt „farkas hormon”, életerő, az éberség, pszichológiai mobilizáció). Egyéb érzelmeket társított adrenalin - félelem, szomorúság, szorongás (hormon nyúl „).
Az A és a tevékenységek minden típusú anyagcserét az összes sejtben - hormonok egyetemes cselekvés. Fokozott oxigénfogyasztás, serkentik a légzési lánc, ATP szintézis, hőtermelés, okát bontása glikogént glükózzá a májban és az izmokban, hogy laktát, glükoneogenezis. Ezek serkentik a zsír lebontását, a koleszterin szintézisét és ketontestek. Minden metabolikus hatásai ellátási energia aktivitásának GM, a szív, a tüdő, az izmok. Súlyos stressz vezet központosításának vérkeringés: a véráramlás fokozódik az agyban, a szív miatt érszűkületet a bőr a hasüreg, a nyirokszövet. Mérsékelt kibocsátási műholdak hasznos és szükséges, ez a védő hatású, a patológiai következményei okozva a felesleges stresszt hormonok, amely egy faktora árfolyamkockázat, szívkoszorúér-betegség, a depresszió, a rák.
És a hatás, és valósul adrenerg receptorok -a 1. a2. b1. b2. zsírszövetben keresztül b3 (ábra20) különböző cellák tartalmazzák a különböző típusú receptorok. Állítsa be a receptorok sejtek változhat attól függően, a fázis életciklusuk. Száma adrenerg receptorok változik a különböző működési állapotok és betegségek. Például, a szállítást megelőzően a méhbe növeli a a1 -, és csökkenti az összeg-AR b2, b1 receptorok számát növeljük hyperthyreosis és csökken a szívelégtelenség.
Az adrenerg receptorok olyan társított másodlagos hírvivő rendszerek. A1 receptorok történik növelése révén IP3, és a Ca 2+. DAG és PC C; A2 - csökkenése cAMP, Ca 2+. K + csatorna megnyitása. B1 és B2. fokozza a cAMP. Az adrenerg receptorok fordulnak elő a különböző különböző celluláris hatások. Néha ezek a hatások szemben, például az a1-R egy csökkentik a vascularis simaizom a hörgők, a méh, a húgycső és a b2-R - relaxációs simaizmok ezekben a szervekben. Más esetekben a hatás ugyanaz. Például glikogenoiízis a májban és gyorsított keresztül a1 - és ezen keresztül a b2 - tást.
Retseptoroselektivnye hatásokat kell tudni, mert a gyógyászatban általánosan használt gyógyszerek, szelektív stimulálására vagy blokkolni a különböző adrenerg receptorok. Adrenalin és noradrenalin használnak a gyógyászatban korlátozott, mert ezek nem szelektívek (adrenalin hat vsechetyre típusú adrenoceptor HA három) és okozhat mellékhatásokat, továbbá, azok nagyon gyorsan metabolizálódik, és inaktivált (21. ábra).
20. ábra. Retseptoroselektivnye hatásainak katekolamin
Rendeljen A és AT gyógyszerként: érszűkítő az orrcseppek egy hosszú hatású érzéstelenítő és csökkenti a vérzést a fogászatban, javítja a szívműködést sokkot kapott. Szelektív agonisták és antagonisták jobban alkalmazható menshihdozah és kevesebb mellékhatást okoznak. A szelektív A1 agonisták (fenilefrin, midodrin) van előírva egy éles vérnyomásesés. a1 antagonisták (prazozin) és b-blokkolók (metoprolol) használják a magas vérnyomás kezelésére, különösen olyan betegeknél, krónikus szívelégtelenség, nem képesek csökkenteni a vaszkuláris és miokardiális remodelling és a hirtelen halál kockázata. A2-receptor agonisták (klonidin) lehet használni eltávolítására hipertóniás válság segédanyagként érzéstelenítésre, de nem szisztémás alkalmazásra. a1 blokkolók alkalmazható jóindulatú prosztata hipertrófia. b1-blokkolók előírt magas vérnyomás, szívritmuszavar, pangásos szívelégtelenség, panaszok lemosó hyperthyreosis. b2-agonisták (szalbutamol) kitágítására használunk, bronchus eltávolítása során asztmás rohamok, és a szülészet - megelőzésére koraszülés (ginipral).
21. ábra. Adrenoceptor szelektivitás gyógyszerek