Rumikoz - hivatalos használatáról
Forma:
struktúra
Egy kapszula tartalmaz hatóanyagként:
pellet itrakonazol 0,464 g: 0,1 g itrakonazol, hipromellóz, poloxamer (Lutrol), a búza keményítő, a szacharóz.
kemény zselatin kapszula: zselatin, titán-dioxid, kinolin-sárga, vörös vas-oxid, fekete vas-oxid, sárga naplemente, azorubin.
leírás
Kapszula száma 0 két-szín: fehér test, sapka rózsaszín és barna. Tartalma kapszula - gömb alakú mikro-granulátumok világossárgából sárgás-bézs színű.
Farmakoterápiás csoport:
farmakodinámia
Szintetikus gombaellenes széles spektrumú triazol-származékot. Gátolja az ergoszterol szintézisét, amely fontos eleme a sejtmembrán gombák. Az itrakonazol aktív dermatofiták (Trichophyton spp Microsporum spp Epidermophyton floccosum ..); élesztőszerű gombák és élesztők (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp Trichosporon spp Geotrichum spp Candida spp beleértve a Candida albicans, Candida glabrata és Candida krusei ....); Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis Pseudallescheria bovdii, Penicillium marneffei, valamint más élesztők és penészgombák.
farmakokinetikája
szívó:
Orális beadást követően a maximális biológiai hozzáférhetőségét itrakonazol figyelhető meg, ha a kapszulák szedését közvetlenül étkezés után. Idő a maximális plazmakoncentráció 3-4 óra.
elosztás
A egyensúlyi koncentrációja itrakonazol a plazmában 3-4 órával a bevétel után 0,4 ug / ml (fogadásakor 100 mg naponta egyszer), 1,1 ug / ml (fogadásakor 200 mg naponta egyszer), és 2, 0 ug / ml (fogadásakor 200 mg naponta kétszer). Krónikus adagolása a egyensúlyi koncentráció elért 1-2 héten belül. Kapcsolat a plazmafehérjékhez - 99,8%.
Az itrakonazol jól be, és eloszlik a szövetekben és a szervekben. A hatóanyag koncentrációja a tüdő, a vese, a máj, a lép, a gyomor, a csont, a vázizom 2-3-szor magasabb, mint a plazma-koncentráció. A felhalmozódás itrakonazol keratintartalmú szövetekben, különösen a bőr, 4-szer magasabb, mint a plazmában, és elimináció sebessége függ a regenerációs a felhám. Ezzel szemben a plazma koncentrációját, amelyek nem kimutatható 7 nap után a kezelés abbahagyása után, egy terápiás koncentráció az itrakonazol a bőr fennáll 2-4 héttel a leállás után a 4-hetes kezelés során; A hüvelyi nyálkahártya - 2 napon belül 3 napos kezelés dózisban 200 mg naponta, és 3 nap után a napos kezelés dózisban 200 mg naponta kétszer. Terápiás gyógyszer-koncentráció a köröm keratin meghatározva 1 héttel a kezelés megkezdése után, és 6 hónapig tároltuk vége után 3 hónapos kezelés. Az itrakonazol is meghatározzuk a váladék a faggyúmirigyek és a verejtékmirigyek.
anyagcsere:
Metabolizálódik a májban az aktív metabolitok képződésére, amelyek közül az egyik rendelkezik hidroxi-itrakonazol- összehasonlíthatók a akció-itrakonazol gombaellenes in vitro.
tenyésztés
Levezethető a plazmából bifázisos, a véges felezési szerint 24 - 36 óra.
Kiválasztás A széklettel 3-18% a dózis. A renális kiválasztás - kevesebb, mint 0,03% a dózis. Körülbelül 35% -a az adag válik szabaddá metabolitok formájában a vizeletben 1 héten belül.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, valamint néhány betegnél a károsodott immunrendszerű (például az AIDS, szervátültetés, vagy abban az esetben, neutropénia) itrakonazol biohasznosulása csökkenhet. A cirrhosisban a biohasznosulása itrakonazol csökkentett felezési idejű megnő.
- ótvar;
- gombás szaruhártya;
- onychomycosis bőrbetegségek okozzák, és / vagy élesztők és penészek;
- szisztémás gombafertőzések:
- szisztémás aspergillosis és candidiasis;
- cryptococcosis, beleértve Cryptococcus meningitis (immunszuppresszált betegeknél és a betegek számára cryptococcosis van, a központi idegrendszer Rumikoz ® kell beadni csak olyan esetekben, amikor az első vonalbeli kezelés gyógyszerek nem alkalmazhatók ebben az esetben vagy a nem hatékony);
- hisztoplazmózis;
- sporotrizoz;
- paracoccidioidomycosis;
- biasztomikőzis;
- egyéb szisztémás vagy trópusi gombafertőzések;
- candidiasis a bőrelváltozások és a nyálkahártyákon, beleértve vulvovaginális candidiasis;
- mély zsigeri candidiasis;
- chromophytosis.
Ellenjavallatok
Egyéni túlérzékenység a hatóanyaggal vagy alkatrészeit.
Egyidejű a kábítószer Rumikoz ® vétel alábbi gyógyszerek:
- metabolizálódó gyógyszerek a CYP3A4 enzim végzi, ami növelheti az intervallum (terfenadin, asztemizol, mizolasztin, ciszaprid, dofetilid, kinidin, pimozid levometadon, szertindol);
- HMG-CoA-reduktáz, egy enzim hasítható CYP3A4 (lovasztatin, szimvasztatin);
- midazolam és triazolam (orális);
- ergot-alkaloid gyógyszerek (dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin és metilén lergometrin).
óvintézkedések
Gyermek kora, súlyos szívelégtelenség, májbetegség (beleértve májelégtelenségben kíséretében), a krónikus veseelégtelenség.
Terhesség és szoptatás
Terhes nők kábítószer Rumikoz ® csak akkor alkalmazható, életveszélyes esetben, ha a várható előny, hogy a nő meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. A találkozó a szoptatás ideje alatt abba kell hagynia a szoptatást.
gyermekgyógyászati alkalmazás
Rumikoz ® nem adható gyermekeknek, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előnyök meghaladják a kockázatokat.
Adagolásra és
Belül étkezés után.
200 mg 1 alkalommal naponta
21 nap
A korrekció lehet a kezelés időtartama, figyelembe véve a pozitív dinamika klinikai
Biológiai hasznosulás orális beadáskor lehet csökkenteni néhány betegnél immunrendszerű, például a neutropéniás betegek, az AIDS-betegek vagy szervátültetésen átesett betegek esetében. Ezekben az esetekben szükség lehet egy dózisának megkétszerezése.
Onychomycosis bőrbetegségek okozzák és / vagy élesztőgombák, penészgombák
A dózis és a kezelés időtartama
Egy kezelés: napi 200 mg 2-szer (2 kapszula 2-szer naponta) egy hétig.
A gombás fertőzések kezelésére a körömlemez kefék ajánlott két kurzust.
A gombás fertőzések kezelésére a körömlemez leállítása javasolt három fogás.
Az intervallum közötti időszakban, amely alatt nem szükséges, hogy a gyógyszer, akár 3 hétig. Klinikai eredmények nyilvánvalóvá válnak a kezelés után, mint regrowth a köröm.
mellékhatás
Részéről a gyomor-bélrendszer: dyspepsia, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés.
A része hepatobiliáris rendszer: egy reverzibilis aktivitásának növekedése a „máj” transzaminázok, hepatitis; Nagyon ritkán - súlyos májkárosodás, beleértve az akut májelégtelenség egy halálos kimenetelű volt.
A idegrendszer: fejfájás, szédülés, perifériás neuropátia.
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioneurotikus ödéma, ritkán - erythema multiforme (Stevens-Johnson-szindróma).
A Skin: alopecia, fényérzékenység.
Egyéb: menstruációs zavarok, hipokalémia, ödéma szindróma, pangásos szívelégtelenség és tüdőödéma, giperkreatinemiya, festés a vizelet egy sötét színű.
túladagolás
Nem áll rendelkezésre adat. Véletlen túladagolás kell végeznie gyomormosás az első órában, hozzárendelni az aktív szén. A hemodialízis nem hatásos. Nincs specifikus ellenszere.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Ható gyógyszerek felszívódását itrakonazol.
Gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomor savasságát csökkenti a felszívódását itrakonazol.
Kábítószer metabolizmusát befolyásoló itrakonazol.
Az itrakonazol elsősorban hasítjuk a CYP3A4 enzim végzi. Amikor egyidejűleg alkalmazzuk rifampicin, rifabutin, fenitoin, karbamazepin, izoniazid, hatásos induktora a CYP3A4 enzim végzi, biohasznosulása itrakonazol és a hidroxi-itrakonazol jelentősen csökkent, ami a hatékonyság jelentős csökkenéséhez vezet. Egyidejű alkalmazás Rumikoza ® ezekkel a szerekkel, amelyek potenciális induktorai a májenzimek nem ajánlott.
Potens inhibitorai a CYP3A4 enzim végzi, mint a ritonavir, indinavir, klaritromicin és eritromicin növelheti a biológiai hozzáférhetőséget az itrakonazol.
A hatás itrakonazol a metabolizmus egyéb gyógyszerek:
Az itrakonazol gátolhatja gyógyszer-metabolizmus enzim hasítható SURZA4. Ez azt eredményezheti, fokozására vagy kiterjesztése a tevékenységek, beleértve .tom, és a mellékhatásokat. Miután a kezelés abbahagyása Rumikoz ® készítmény. itrakonazol-koncentráció a plazmában, lassan csökken a dózistól függően és a kezelés időtartamát (lásd. Farmakokinetika szakaszt). Meg kell figyelembe venni, amikor beszélünk a gátló hatást az itrakonazol egyidejű gyógyszeres kezelés.
Ilyen gyógyszerek közé tartoznak:
Felírt gyógyszereket, hogy egyidejűleg a készítmény Rumikoz ® nem ajánlott:
- kalciumcsatorna-blokkolók - amellett, hogy a lehetséges farmakokinetikai interakciós társított közös útvonal magában foglaló metabolikus enzim CYP3A4, kalcium-csatorna blokkolók negatív inotróp hatást, amely fokozza egyidejű adagolás a gyógyszer Rumikoz ®.
- orális antikoagulánsok;
- HIV-proteáz-inhibitorok (ritonavir, indinavir, saquinavir);
- Egyes daganatellenes szerek (vinka-alkaloidok, buszulfán, docetaxel, trimetrexát);
- CYP3A4 enzimet hasítható kalcium-csatorna blokkolók (verapamil és dihidropiridin-származékok);
- Egyes immunszuppresszív szerek (ciklosporin, takrolimusz, szirolimusz (más néven rapamicin);
- Néhány hasítható CYP3A4 enzim GMG CoA reduktáz inhibitorok (atorvasztatin);
- egyes szteroidok (budezonid, dexametazon és metilprednizolon);
- más gyógyszerek: digoxin, a karbamazepin, a buspiron, alfentanil, az alprazolam, brotizolam, midazolam intravénás, rifabutin, ebasztin, reboxetin, „cilosztazol, dizopiramid, eletriptán, halofantrin, repaglinid
- A fogamzóképes korú nők részesülő Rumikoz ®. megfelelő fogamzásgátlást során a kezelést fel kell használni, amíg a kezdete az első menstruáció, annak befejezését követően.
- A vizsgálat az intravénás adagolási forma a készítmény itrakonazol jegyezni átmeneti aszimptómás csökken a bal kamrai ejekciós frakció, normalizálva a következő infúzió.
- Azt találtuk, hogy az itrakonazol negatív inotrop hatása. Ez jelentett esetek szívelégtelenség bevételéhez kapcsolódó Rumikoza. Rumikoz nem kell figyelembe venni a krónikus szívelégtelenség, vagy a jelenléte a betegség történetét, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot jelentősen.
- Kalcium-csatorna blokkolók negatív inotróp hatást, ami fokozza ezt a hatást az itrakonazol; itrakonazol csökkentheti az anyagcsere kalcium-csatorna blokkolók. Ugyanakkor figyelembe itrakonazol és kalcium-csatorna blokkolók legyen óvatos.
- A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, a biohasznosulása itrakonazol lehet csökkenteni, ami szükségessé teheti a dózis módosítására.
- Alacsony savassága gyomorsav itrakonazol felszívódása van törve. A betegek savkötők (például alumínium-hidroxidot), akkor ajánlott, hogy használni őket nem korábban, mint 2 órával a beadás után Rumikoza ®. A betegek achlorhydria vagy alkalmazása -gistamin H2-blokkolók vagy protonpumpa-gátlók, azt tanácsolják, hogy Rumikoza ® kapszulákat savas italok.
- Nagyon ritka esetekben a kérelem Rumikoza ® alatt súlyos májkárosodás, beleértve az akut májelégtelenség végzetes következményekkel jár. Ez történt a betegekkel, akik már májbetegségben, valamint azoknál a betegeknél, akik más gyógyszereket kaptak, amelyek májkárosító hatása. Számos ilyen eset merült fel a kezelés első hónapjában, és néhány - a kezelés első hetében. Ebben az összefüggésben érdemes rendszeresen nyomon követi a májműködést kezelésben részesülő betegeknél az itrakonazol.
- Kezelést abba kell hagyni, ha egy neuropátiák, ami összefüggésben lehet a vételi Rumikoza ® kapszula.
- Nincs bizonyíték arra, kereszt-túlérzékenység itrakonazol és más azol gombaellenes szerek. Rumikoz ® kapszulát kell alkalmazni azoknál a betegeknél túlérzékenységi más azolszármazékokra.
- Beszűkült immunitás (AIDS, szervátültetés, neutropenia) meg kell emelni a dózisokat Rumikoza ®.
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges
Ez nem volt megfigyelhető.
kiadás Form
Kapszula 100 mg.
5 vagy 6 kapszulát buborékcsomagolásban PVC fólia és alumínium fólia nyomtatott szabadalom.
1 kontúr sejt csomagot 6 kapszulát vagy kontúrját celluláris csomagok 3-5 kapszula együtt használati utasítást elhelyezett egy halom karton.
tárolási körülmények
List B. Száraz fénytől védve hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
2 év. Ne használja a lejárati idő után.
Kínálati viszonyok között a gyógyszertárak:
Igénypontok a vevők úgy gyártó: JSC "Valenta Pharmaceuticals", 141.101, Shchelkovo, Moszkva régióban, ul. Gyári 2.