opioid receptorokhoz

Az opioid receptorok. A történelem az opioid receptorok

Az opioid receptorok - be van ágyazva a plazmamembrán szupramolekuláris komplexek specifikusan kölcsönhatásba lépnek az endogén és exogén opioidok. Része a ligandumok az opioid receptorok - ez agonisták. Az való kölcsönhatásuk opioid receptorok által kiváltott fiziológiai válasz a sejt. Ezzel szemben a agonisták, antagonisták kötődnek egy receptorhoz, de nem okoz fiziológiai válasz.

A fordulópont a tanulmány a receptor hatóanyagok a fejlesztése radioligand-receptor módszerrel. Ezt a módszert használva, három csoport a kutatók szinte egyidejűleg végzett kémiai azonosítóját az opiát receptorok (Pert, Snyder, 1973; Simon és munkatársai 1973 ;. Terenius, 1973). Ezekben az első vizsgálatokban használt triciált ligandumok alacsony specifikus aktivitással, amellyel kapcsolatban a kutatók képesek voltak csak azonosítani receptorokhoz, amelyek egy viszonylag kis affinitást mutatnak az opiátok. Ezért, az adatok azt mutatják, a jelenlétét az agyban csak egy típusú opiát receptor. A használata jelzett ligandumok magasabb fajlagos radioaktivitás be lehet bizonyítani a létezését több mint egy típusú opiát kötőhelyek (Pasternak. Snyder, 1975).

Röviddel heterogén populációi opioid receptorok is megerősítették farmakológiai módszerekkel, és miután kimutatták, hogy az opioid receptorok nagy affinitással és is kötődnek opioid peptidek, ezeket nem az úgynevezett „opiát” és „opioid” receptorok.

Röviddel azután, azonosítása agyi opioid receptorokat azonosítottak, két pentapeptid - metionin-enkefalin és a leucin-enkefalin, első ismert endogén ligandok. A mai napig az emberek és az állatok nagyobb kiderült mintegy 30 oligopeptideket, amelyek opioid aktivitást. Ezen túlmenően, az irodalomban vannak beszámolók nem-peptid felszabadulását az endogén opioidok. Ezek az anyagok képesek nagy affinitással kötődnek opioid receptorokhoz, melyeknek minden vagy legalább majdnem mindegyik endogén ligandumok.