Isotretinoin (izotretinoinum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és formulák
Az izotretinoin anyag jellemzői
Sárga-narancssárga vagy narancssárga kristályos por. Molekulatömege 300,44.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - gyulladáscsökkentő, seborrhees, dermatoprotektív, A-vitamin-szerű, akneellenes.
Normalizálja a sejtek terminális differenciálódását, gátolja a faggyúmirigy csatornáinak epitéliumának proliferációját, detritus kialakulását, megkönnyíti evakuálódását. Csökkenti a termelést és megkönnyíti a faggyú felszabadulását.
Adagolás esetén az abszorpció változó, a biológiai hozzáférhetőség alacsony és változó; a recepció és az étkezés együttesen 2-szer növeli a biohasznosulást. Tmax - 2-4 óra A vérplazma-fehérjékhez való kötődés (főleg albuminnal) - 99,9%. Három fő biológiailag aktív metabolit - 4-oxo-izotretinoin (a fő metabolit), tretinoin és 4-oxo-retinoin, valamint kevésbé jelentős metabolitok, köztük a glükuronidok képződésével metabolizálódik. Mivel az in vitro izotretinoin és a tretinoin reverzibilis módon átalakul egymáshoz, a tretinoin metabolizmusa az izotretinoin metabolizmusával társul. Az izotretinoin dózisának 20-30% -a izomerizálódik. Az izotretinoin farmakokinetikája emberben fontos szerepet játszhat az enterohepatikus keringésben. In vitro vizsgálatokban bebizonyosodott, hogy az izozertinoin metabolizmus a CYP2C8 izozimjeit foglalja magában. CYP2C9. CYP3A4 és CYP2B6 citokróm P450. T1 / 2 izotretinoin - 19 óra, 4-oxo-izoretinoin - 29 óra, melyet a vesék és az epével körülbelül azonos mennyiségben választanak ki.
Anyag alkalmazása Isotretinoin
Orális adagolás és rektális adagolás esetén: akne súlyos formái (nodularis-cisztás, conglobata, aknás, hegesedés kockázatával); akne, nem alkalmas más típusú terápiára.
Helyi alkalmazásra: akne vulgaris, seborrheás dermatitis, rosacea, perioral dermatitis.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység lenyelés és rektális beadás: a terhesség, telepített vagy tervezett (a lehetséges teratogén és embriotoxikus hatását), laktáció, májelégtelenség, hipervitaminózis, jelzett hiperlipidémia, az egyidejű terápia tetraciklinek; A rektális adagolásra (opcionális): betegségek, a végbél; Lokális: nem alkalmazható nagy területen a bőr a terhesség alatt, a szoptatás és a nők a terhességet tervező.
A használat korlátozása
Szisztémás alkalmazásra: diabetes mellitus, depresszió előfordulása, elhízás, lipid metabolizmus rendellenesség, alkoholizmus.
Terhesség és laktáció alkalmazása
Terhességgel ellenjavallt (teratogén és embriotoxikus hatás).
A kezelés időtartama alatt a szoptatást abba kell hagyni.
Az izotretinoin mellékhatásai
A idegrendszer és az érzékszervek: túlzott fáradtság, fejfájás, megnövekedett koponyán belüli nyomás (agyi pseudotumor: fejfájás, hányinger, hányás, homályos látás, duzzanat a látóideg), rohamok, xerophthalmia, egyedi esetekben megsértésének látásélesség, fényérzékenység, megsértése sötétadaptáció (enyhítésére szürkületi látás); ritkán - depresszió, pszichózis, öngyilkossági gondolatok, zavar a színlátás (megy a gyógyszer abbahagyása után), lencse szürke hályog, a szaruhártya, szemhéjgyulladás, kötőhártya-gyulladás, a szem irritációja, szemideg; halláskárosodás bizonyos hangfrekvenciákon.
Része a bélben: szárazra a szájnyálkahártyán, fogínyvérzés, fogínygyulladás, hányinger, hasmenés, gyulladásos bélbetegség (colitis, ileitis), vérzés, pancreatitis (különösen egyidejű hipertrigliceridémia nagyobb, mint 800 mg / dl). Leírt ritka pancreatitis halálos kimenetelű átmeneti és reverzibilis máj transzaminázok és izolált hepatitis (sok ilyen esetben, a változások nem megy túl a határértéket a normális, és visszatér a kiindulási szinteknél a kezelés alatt, de nem volt szükség a dózis csökkentését vagy abbahagyják a gyógyszert bizonyos helyzetekben ).
A hematopoiesis rendszer részeként: vérszegénység, hematokrit csökkenés, leukopénia, neutropenia, a vérlemezkék számának növekedése vagy csökkenése, az ESR felgyorsulása.
A légzőrendszer részei: ritkán - bronchospasmus (gyakrabban a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél az anamnézisben).
A része a mozgásszervi rendszer: izomfájdalom megnövekedett kreatin-kináz szint a szérumban vagy anélkül, ízületi fájdalom, hyperostosis, arthritis, elmeszesedése ínszalagok és inak, tendinitis.
A bőrön: a bőr hámlása, a tenyéren és a talpon, kiütés, viszketés, az arc ödémája / dermatitis, izzadás, gennyes granuloma, paronychia, onychodystrophy, fokozott proliferáció granulációs szövet, kitartó hajelvékonyodás reverzibilis hajhullás, heveny formája akne, fokozott szőrnövekedés, hyperpigmentáció fényérzékenység, világos bőr traumatizált. A korai kezelés történhet súlyosbodása akne, hogy továbbra is fennáll néhány hétig.
Hatások miatt hipervitaminózis: száraz bőr, nyálkahártyák, beleértve ajkak (cheilitis), orrüreg (vérzés), gége és garat (rekedtség), szem (kötőhártya-gyulladás, szaruhártya-homályosodás és reverzibilis intolerancia kontaktlencse).
Egyéb: lymphadenopathia, vérvizelés, proteinuria, érgyulladás (Wegener-féle granulomatosis, túlérzékenységi vaszkulitisz), túlérzékenységi szisztémás reakciók, glomerulonefritisz, helyi vagy szisztémás fertőzés által okozott Gram-pozitív patogének (Staphylococcus aureus), hipertrigliceridémia, hiperkoleszterinémia, hiperurikémia, szintjének csökkenését a nagy sűrűségű lipoprotein, ritkán - hiperglikémia.
Külső alkalmazás: a bőr elhalványodása, a kezelés második hetétől új kiütések, amelyek nem igénylik a gyógyszer visszavonását, allergiás reakciók; lehetséges (hosszan tartó használat esetén) - heiitisz, kötőhártya-gyulladás, szárazság és bőrhámlás.
kölcsönhatás
Az egyidejű használatát izotretinoin más retinoidok (beleértve acitretinnel, tretinoin, retinol adapaient) növeli a hypervitaminosis A. Mivel tetraciklinek növeli a fokozott koponyaűri nyomás egyidejű alkalmazásával izotretinoin ellenjavallt (bejelentett néhány esetben az agy pseudotumor). Az izotretinoin gyengítheti a progeszteron hatását, ezért a kezelés során az izotretinoin ne használja fogamzásgátlók tartalmazó alacsony dózisú progeszteron. Egyidejű alkalmazása kábítószerekkel. amelyek növelik fényérzékenység (beleértve a szulfonamidok, tetraciklinek, tiazid típusú vízhajtók) növeli a leégés.
A kenőcs hatását gyengíti a tetraciklin-csoport antibiotikumainak egyidejű alkalmazása, valamint a glükokortikoidok helyi alkalmazása.
Az alkalmazás módja
Külsőleg, külsőleg, rektálisan.
Az izotretinoin anyaggal kapcsolatos óvintézkedések
A terápia során szükség van a lipidek, glükóz, májfunkció szabályozására. A diabéteszes betegeket arra ösztönzik, hogy gyakrabban végezzék a vércukorszint ellenőrzését.
A szaporodási korú nőknek megbízható fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk a kezelés befejezése után 4 héttel megelőzően, a kezelés alatt és a kezelés alatt. Terhesség esetén orvosi okok miatt meg kell szakítani.
A vastagbélgyulladás, a látásromlás és a pszeudotumor tünetei esetén a kezelés leáll. Ha az agy pszeudo-daganatát gyanítják, neurológiai vizsgálatot végeznek.
Ne írjon elő izotretinoint olyan betegeknek, akik más gyógyszereket kapnak a retinoid csoportból (az A hipervitaminózis elkerülése érdekében).
Szükséges elkerülni a magas szigetelést. UV -therapy.
Az izotretinoin kezelésében a kontaktlencsék tolerálhatóságának csökkenése lehetséges. A kontaktlencséket viselő betegeknek mellékhatások esetén szemüveget kell viselniük.
Ne alkalmazzunk kenőcsöt a bőrön a szem körül és súlyos akut gyulladás esetén; Ne alkalmazza a nyálkahártyákat.