Sulperazon - használati utasítás, kábítószer leírás, elvont
III generációs cefalosporin kombinációban inhibitor? Laktamáz.
Hatóanyag: cefoperazon, szulbaktám
ATC-kód: J01DD62
CCF: cefalosporint III generációs inhibitor béta-laktamázok
Reg. szám: P №012160 / 01
Regisztráció dátuma: 08.07.08
Tulajdonos reg. ID Card. PFIZER Ilaclari Ltd. Sti.
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
por oldatos in / in / m-fehér vagy csaknem fehér színű, sárgás árnyalatú.
por oldatos a / és a / m
Fiolákba, amelyek üvegből (1) - csomagok karton.
Leírás A gyógyszer alapján jóváhagyott használati utasítás.
III generációs cefalosporin kombinációban inhibitor? Laktamáz.
A ceftazidim - egy félszintetikus cefalosporin antibiotikum széles hatásspektruma. Ez érinti az érzékeny mikroorganizmusok során aktív szorzás-bioszintézis gátlása sejtfal peptidoglikán.
Szulbaktám nincs klinikailag jelentős antibiotikus aktivitás (kivéve Neisseriaceae és Acinetobacter). Tanulmányok kimutatták, hogy ez egy irreverzíbilis inhibitora legtöbb nagy? Laktamáz, amelyek által termelt a mikroorganizmusok, amelyek rezisztensek a béta-laktám antibiotikumok.
Az a képesség, szulbaktám megakadályozzák, penicillin és cefalosporin-rezisztens mikroorganizmusok megerősítést nyert vizsgálatok alkalmazásával rezisztens törzsek, melyek sulbactamra rendelkeznek kifejezett szinergizmus a penicillinek és cefalosporinok. A szulbaktám is kötődik néhány penicillint kötő fehérjék, így a kombináció cefoperazon / szulbaktám gyakran egy nagyobb hatást fejt ki az érzékeny törzsek, mint az egységes cefoperazon.
Sulperazon ellen hatásos az összes érzékeny organizmusok cefoperazon. Ezen túlmenően, szinergizmus van különböző mikroorganizmusokkal szemben, különösen a következők: Haemophilus influenzáé, Bacteroides spp. Staphylococcus spp. Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter.
Sulperazon in vitro aktív széles tartománya ellen klinikailag releváns mikroorganizmusok. Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (termelő és nem termelő penicillináz), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus csoportba tartozó streptococcusok), Streptococcus agalactiae (béta-hemolitikus Streptococcus B csoport), a legtöbb egyéb törzsek béta-hemolitikus streptococcusok, sok Streptococcus faecalis (enterococcusok). Gram-negatív baktériumok: Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spp. Citrobacter spp. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, morganii, Providencia spp. (Beleértve Providencia rettgeri), Serratia spp. (Beleértve Serratia marcescens), Salmonella spp. Shigella spp. Pseudomonas aeruginosa és néhány más Pseudomonas spp. Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Anaerob baktériumok: Gram-negatív bacillusok (például a Bacteroides fragilis, a többi a Bacteroides spp és Fusobacterium spp ..), Gram-pozitív és Gram-negatív coccusok (beleértve Peptococcus spp Peptostreptococcus spp Veillonella spp ...), Gram-pozitív pálcák (beleértve a Clostridium spp Eubacterium spp, és a Lactobacillus spp .. ).
A következő érzékenységi szint hoztak létre szulbaktám / cefoperazon. MIC (ug / ml) kifejezve az a koncentrációja, cefoperazon érzékeny mikroorganizmusok kisebb vagy egyenlő, mint 16, az organizmusokat egy közbenső érzékenységi tartományban van 17-63, és ellenáll a - több mint 64 zónát meghatározó érzékenységi korong diffúziós módszer: Érzékeny mikroorganizmusok több mint 21 mm-; közbenső érzékenység - 16 és 20 mm-es, és ellenáll a - több mint 15 mm.
A MIC meghatározására használható módszerrel sorozathígításaival szulbaktám / cefoperazon arányban 1: 1 a húsleves vagy agar-agar táptalajon. A MIC meghatározására korong diffúziós módszer használata ajánlott tartalmazó lemezt 30 mg és 75 mg szulbaktám cefoperazon.
Az alábbi minőségellenőrzési előírások alkalmazásakor javasolt tartalmazó korongok 30 mikrogramm és 75 mikrogramm szulbaktám cefoperazon. Irányítani Acinetobacter spp. (ATCC 43498) zóna átmérője 26-32; Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28; Escherichia coli (ATCC 25922) - 27-33; Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30.
Felszívódás és eloszlás
Cmax után szulbaktám és cefoperazon / in Sulperazona beadásra dózisban 2 g (1 g szulbaktám és cefoperazon 1 g) 5 percig átlagolt 130,2 g / ml és 236,8 ug / ml, ill. Ez tükrözi a magasabb Vd szulbaktám (18,0-27,6 liter), mint amely cefoperazon (10,2-11,3 liter).
Miután a / m 1,5 g szulbaktám / cefoperazon (500 mg szulbaktám, 1 g cefoperazon) Cmax szulbaktám és cefoperazon szérum figyeltek meg rendszerint 15 perc és 2 órával a beadás után. Cmax szérumban 19,0 és 64,2 mcg / ml szulbaktám és a cefoperazon, ill.
Szulbaktám és a cefoperazon jól eloszlik a különböző szövetekben és a testfolyadékokban, beleértve az epe, epehólyag, a bőr, a függelék, petevezető, a petefészek, a méh.
Információk a jelenléte között farmakokinetikai kölcsönhatás szulbaktám és a cefoperazon beadva Sulperazona nem.
Ismételt alkalmazása jelentős változások a farmakokinetikai paraméterek a két komponens Sulperazona jegyezni. Ha az adagolást minden 8-12 órában a hatóanyag-felhalmozódás nem volt megfigyelhető.
Anyagcsere és kiválasztás
Körülbelül 84% a dózis szulbaktám és 25% a dózis adagolás esetén cefoperazon Sulperazona a vesék. A fennmaradó cefoperazon származik főként az epében. Beadva Sulperazona T1 / 2 szulbaktám átlagosan körülbelül 1 óra, T1 / 2 cefoperazon -. 1,7 óra szérum arányos a beadott dózissal.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Ceftaziáimet aktívan kiválasztódik az epével. T1 / 2 cefoperazon általában hosszúkás, és a vizeletben fokozott kiválasztás májbetegség és / vagy elzáródása az epevezeték. Még ha súlyos máj-diszfunkció epében cefoperazon terápiás koncentráció eléréséig, és a T1 / 2 növeljük csak 2-4-szeres.
Azoknál a betegeknél, ahol különböző fokú vesekárosodás részesülő Sulperazon, kiderült, egy magas korrelációt a teljes test clearance szulbaktám és a QA számított. Azoknál a betegeknél, végstádiumú veseelégtelenség szignifikáns meghosszabbodását T1 / 2 szulbaktám (átlag 6,9 óra és 9,7 óra a különböző tanulmányok). A hemodialízis által indukált T1 / 2 jelentősen megváltozott. Összesen kiürülnek a testből és Vd szulbaktám.
Farmakokinetikáját Sulperazona vizsgálták idős emberek veseelégtelenség és májműködési zavar. Mint az egészséges önkénteseknél növekedést mutatott T1 / 2 hosszúságú. csökken a távolság és Vd növekedést szulbaktám és cefoperazon. Farmakokinetika szulbaktám korrelált a veseelégtelenség diszfunkció, és farmakokinetikáját cefoperazon - egy bizonyos fokú májműködési zavar.
A vizsgálatok során gyermekek nem mutatott jelentős változást a farmakokinetikai paraméterek Sulperazona alkatrészeknek, mint a felnőtteknél. Az átlagos T1 / 2 szulbaktám gyermek mozgott 0,91-1,42 óra, cefoperazon - 1,44-1,88 óra.
Fertőző-gyulladásos betegségek által okozott fogékony malária fertőzések:
- fertőzések a felső és alsó légúti traktus;
- fertőzések a felső és az alsó húgyúti traktus;
- intraabdominális fertőzések (beleértve a peritonitis, epehólyag-gyulladás, cholangitis);
- bőr és lágyszöveti fertőzések;
- fertőzések csontok és ízületek;
- gyulladásos betegségek, a kismedencei szervek (beleértve endometritis);
A dózist úgy kell osztani egyenlő részre, és adjuk hetenként egyszer 6-12 óra.
Súlyos vagy refrakter fertőzések kezelésére adag növelhető, hogy 160 mg / kg / nap az arány 1: 1. A napi dózist 2-4 részre osztva egyenlő részre.
Az újszülöttekben beadni minden 12 órában. A maximális napi dózis szulbaktám gyermekek ne haladja meg a 80 mg / kg / nap az első héten az élet a gyógyszer.
Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 15-30 ml / perc), a maximális adag 1 g szulbaktám minden 12 órában (maximális napi adagja szulbaktám - 2 g), és a betegeknél CC kevesebb, mint 15 ml / min, a maximális dózis 500 szulbaktám mg minden 12 órában (maximális napi dózis szulbaktám - 1 g). Súlyos fertőzések megkövetelheti bevezetése további cefoperazon. Mivel a farmakokinetikáját szulbaktám hemodialízis jelentősen változik, és valamelyest csökken T1 / 2 cefoperazon szérum Sulperazona beadásra kell ütemezni dialízis után.
Feltételek előállítása és alkalmazása egy oldat / in
Oldatának elkészítéséhez infúzió hígítjuk 2 g (1 g + 1 g) Sulperazona a kezdeti térfogata 6,7 ml az alábbi infúziós oldatok: 5% -os vizes dextrózoldat, 5% dextrózt tartalmazó 0,225% -os nátrium-klorid-oldattal, 5% -os dextróz sóoldat, 0,9% -os nátrium-klorid-oldat, vagy steril injekciós vízben, és ezután hígítjuk 20 ml kiindulási oldathoz.
Kell elkészítenie az oldatot az I / infúziós laktátos Ringer-oldat is használható, de ez nem lehet használni a kezdeti oldódást, mivel a összeférhetetlensége a keverék. Kompatibilitás érhető el kétlépéses Az oldat elkészítése - az eredeti port feloldjuk injekciós vízben, majd meghígítottuk oldattal Ringer-laktát koncentrációban szulbaktám 5 mg / ml-es (2 ml a kezdeti oldatot felhígítjuk 50 ml Ringer-laktát vagy 4 ml-100 ml Ringer-laktát ).
Az infúziós végezzük 15-60 percig.
Az in / injekció, minden injekciós kell feloldjuk 6,7 ml az egyik oldószerek a fent leírt módon, és adjuk be legalább 3 perc.
Feltételek megoldás a / m
Kell elkészítenie az oldatot a / m lehet használni 2% lidokain oldattal, de nem lehet használni a kezdeti oldódást, mivel azok inkompatibilitás. Kompatibilitás érhető el kétlépéses Az oldat elkészítése - az eredeti port feloldjuk injekciós vízben, majd meghígítottuk 2% lidokain-hidrokloridot.
A teljes oldószer térfogata 6,7 ml. A végső oldat tartalmaz cefoperazon / szulbaktám arányban 125 mg / 125 mg 1 ml 0,5% -os lidokain oldatban.
Egyenértékű dózisok cefoperazon + szulbaktám (g)
Az oldószer térfogatát (ml)
A maximális végső koncentráció (mg / ml)
Allergiás reakciók: anafilaxiás sokk.
Az emésztőrendszer: hasmenés, hányinger, hányás, álhártyás vastagbélgyulladás; átmeneti emelkedése májfunkciós tesztek - AST, ALT, alkalikus foszfatáz, szérum bilirubin.
Allergiás reakciók: maculopapulosus bőrkiütés, pruritus, urticaria, Stevens-Johnson-szindróma (Ezen reakciók kockázata a magasabb betegeknél allergiás reakciók a anamnézis).
A hematopoietikus rendszer: számának csökkenése neutrofilek, reverzibilis neutropenia (hosszabb kezelés), csökken a hemoglobin és hematokrit, tranziens eosinophilia, leukopenia, anaemia, hypoprothrombinemia; Egyes esetekben - pozitív Coombs.
A húgyúti rendszer: vérvizelés.
Helyi reakciók: Sulperazon jól tolerálták a / m. Néha, miután i / m injekció átmeneti fájdalom lép fel. A ki / a bevezetőben Sulperazona (és más cefalosporinok és penicillinek) a katéteren keresztül tud fejleszteni phlebitis az infúzió helyén (0,1%).
Más: fejfájás, láz, hidegrázás, vasculitis.
- ha allergiás a penicillinre, szulbaktám, cefoperazon, vagy bármely más cefalosporinok.
Terhesség és szoptatás
A szulbaktám és a cefoperazon áthatol a méhlepényen.
Alkalmazás Sulperazona terhesség és szoptatás alatt csak akkor lehetséges, ha a várható előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot vagy gyermek.
Részesülő betegeknél a béta-laktám antibiotikumok, például a cefalosporinok, súlyos túlérzékenységi reakciók leírt (anafilaxiás), amely néha halálhoz vezet. A kockázat az ilyen reakciók magasabb azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében túlzott érzékenység reakciót. Amikor egy allergiás reakció, hogy megszünteti a gyógyszer és a megfelelő terápia.
Súlyos anafilaxiás reakciók sürgős beadását az epinefrin (adrenalin). A jelzések előírt oxigén / w kezelik kortikoszteroidokkal, valamint biztosítják a légutak átjárhatóságát, beleértve intubáció.
Súlyos epeúti elzáródása, súlyos májbetegség, és a vese diszfunkció, kombinálva e feltételek bármelyike megkövetelheti készítmény javítási üzemmódba.
A betegek májfunkciót és vesefunkció rendellenességek egyidejű figyelemmel kell kísérni a szérum cefoperazon és korrekciója az adagot, ha szükséges. Ha a rendszeres ellenőrzését szérum cefoperazon ilyen esetekben nem végzik el, a napi adag nem haladhatja meg 2 g
A kezelés a cefoperazon, mint más antibiotikumok, ritka esetekben, fejlődik A-vitamin C-az az oka, ez valószínűleg a elnyomása normális bélflóra, amely szintetizálja ez a vitamin. A kockázati csoportba tartoznak a betegek, alultáplált, a felszívódási zavarok esetén (pl cisztás fibrózis) és a hosszú távú vannak / mesterséges táplálás. Ilyen esetekben, valamint a kezelésben részesülő betegeknél antikoaguláns, a protrombin időt ellenőrizni kell, és, ha fel van tüntetve nevez K-vitamin
Hosszan tartó kezelés Sulperazonom (és más antibiotikumok) is megfigyelhető elszaporodását érzéketlen mikroorganizmusokat. A betegeket gondosan monitorozni kell a kezelés alatt.
Amikor a hosszú távú terápia Sulperazonom ajánlott, hogy rendszeresen ellenőrzi a teljesítményt a belső szervek működésének, beleértve a vese, a máj és a vérképző rendszer. Ez különösen fontos az újszülöttek, különösen a korai és a kisgyermekek.
Cefoperazon nem leszorítja a bilirubint kötődését a plazma-proteinekkel.
Információ az akut toxicitását cefoperazon-nátrium és a szulbaktám-nátrium emberekben korlátozott.
Tünetek: A túladagolás várható nemkívánatos hatások a gyógyszer használatát. Meg kell figyelembe venni azt a tényt, hogy a legmagasabb koncentrációban a béta-laktám antibiotikumok a cerebrospinális folyadékban is okozhat neurológiai rendellenességek, beleértve a rohamokat.
Kezelés: tüneti, dialízis hatásos, különösen azoknál a betegeknél károsodott vesefunkciójú.
A alkoholfogyasztás kezelés során cefoperazon és legfeljebb 5 nappal a beadás után feljegyeztük disulfiramopodobnye hatásokat, azzal jellemezve, hőhullámok, izzadás, fejfájás és a tachycardia. Hasonló reakciókat jelentettek a használatát néhány cefalosporin, így a betegek figyelmét fel kell hívni a lehetőségét, előfordulásuk az alkoholtartalmú italok kezelés alatt Sulperazonom. A betegeknek, akiknek szükségük van a mesterséges táplálás (orális vagy parenterális), kerülni kell a használatát tartalmazó oldatok etanolt.
Sulperazona megoldások és az aminoglikozidok nem közvetlenül keverjük, adott gyógyászati inkompatibilitás közöttük. Amikor kombinációs terápia hajtjuk Sulperazonom és az aminoglikozidok, a két gyógyszer adagoljuk egymást követő infúzióval segítségével a különálló másodlagos katéterek, és katétert primer oldatot jól mossuk dózisok között a gyógyszerek. Az intervallumok között az adminisztráció és az aminoglikozid Sulperazona napközben olyan nagynak kell lennie, amennyire csak lehetséges.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
List B. A gyógyszer kell tárolni, gyermekektől távol hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Élettartam - 2 év.
Az elkészített oldat kell tárolni szobahőmérsékleten; eltartható - 24 óra.