Motilium felfüggesztés - a használati utasítást, a kábítószer leírás, absztrakt
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz és a karmellóz-nátrium, szorbit nem kristályosodott folyadék 70% metil-parahidroxibenzoát, propil-parahidroxi-benzoát, nátrium-szacharinát, poliszorbát 20, nátrium-hidroxid, víz.
100 ml - fiolák sötét üveg (1) kiegészítve egy adagoló fecskendővel - csomag karton.
Hányás elleni szer, központi dopamin-receptor blokkoló. A domperidon - dopamin antagonista, amely hányás elleni tulajdonságokkal. Domperidone nem hatol át a vér-agy gát. Használata domperidon ritkán kíséri extrapiramidális mellékhatások, különösen a felnőttek, hanem a domperidon stimulálja a prolaktin az agyalapi mirigy. Antiemetikus hatás lehet az oka, hogy a kombináció a perifériás (gasztrokinetikus) akció és antagonizmus dopamin-receptorainak a kemoreceptor trigger zónában.
Amikor lenyelés domperidonterápia növeli időtartamának antrális és nyombélfekély összehúzódások, megnöveli a nyomást a nyelőcsőbe, és gyorsítja a gyomor kiürülését az egészséges emberek.
Domperidone nincs hatása a gyomorsav kiválasztására.
Lenyelés éhgyomri domperidon gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Cmax plazmaszint elérése 30-60 perc alatt. Alacsony abszolút biológiai hozzáférhetősége domperidon beadva (körülbelül 15%) miatt hosszadalmas kezdeti anyagcsere a bélfalban és a májban.
Bár az egészséges emberek Domperidone biohasznosulás növekszik adva étkezés után, a betegek a panaszok a gyomor-bélrendszer kellene domperidon 15-30 perccel az étkezés előtt. Hypoacid gyomornedv csökkenti a felszívódását domperidon.
Míg a gyógyszer szedését étkezés után annak érdekében, hogy a Cmax több időt vesz igénybe, és az AUC kissé emelkedett.
Amikor lenyelése domperidon nem akkumulálódik, és nem indukálja saját metabolizmusát. Miután domperidon 2 hétig dózisban 30 mg / nap Cmax plazma szinteket 90 perccel az utolsó dózis volt egyenlő 21 ng / ml volt, és majdnem ugyanaz, mint az első dózis után (18 ng / ml).
Kötés a plazmafehérjékhez - 91-93%.
A gyógyszer a májban a hidroxilezés és N-dezalkilezési. Amikor metabolizmus vizsgálatok in vitro diagnosztikai hatóanyag használatával inhibitorok találtuk, hogy a CYP3A4 a fő izoenzim citokróm 450 a folyamatban részt vevő N-dezalkilezési domperidont, míg a CYP3A4, CYP1A2 és CYP2E1 vesznek részt a folyamatban a hidroxilezés aromás domperidon.
Vizeletkiválasztást és a széklet volt, 31% és 66% a dózis, ill.
Változatlan formában választódik ki a székletben (10%) és a vizelettel (körülbelül 1%).
T1 / 2 a plazmából beadása után egyetlen dózisban egészséges önkénteseknek 7-9 órán át.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Súlyos veseelégtelenségben T1 / 2 domperidont növeljük.
Komplex diszpepsziás tünetek, gyakran jár együtt a késleltetett gyomorürülés, gyomor-nyelőcső reflux, esophagitis:
- egy teltségérzet a gyomortáji fájdalom, korai jóllakottság, egy érzés puffadás, fájdalom a has felső;
- gyomorégés, öklendezés gyomortartalom vagy sem.
Hányinger és hányás a funkcionális, szerves, fertőzéses eredetű okozta sugárterápia, a gyógyszeres terápia, vagy megsértése a diéta. Egy specifikus indikáció hányinger és hányás okozta dopamin agonisták esetén alkalmazásuk a Parkinson-kór (például levodopa és bromokriptin).
Ajánlott figyelembe Motilium ® készítmény étkezés előtt, amikor megkapta az élelmiszer-felszívódás után domperidonterápia lelassulhat.
Felnőttek és serdülők 12 év feletti életkor és súlya több mint 35 kg beadott 10-20 ml szuszpenzióban 3 vagy 4 alkalommal / nap maximális napi dózis - 80 ml.
Gyermekek, beleértve babák. nevez 0,25-0,5 mg domperidont (0,25-0,5 ml szuszpenzió) 1 testtömeg-kg 3 vagy 4 alkalommal / nap. A maximális napi dózis - 2,4 mg per 1 kg testsúly, de nem több, mint 80 mg / nap. Ahhoz, hogy meghatározzuk azt a dózist kell használni a skála a gyermek testsúlya „0-20 kg” a fecskendő.
A veseelégtelenség egyetlen dózis módosítása nem szükséges. Amikor újra hozzárendeljük a vételi frekvencia kell csökkenteni 1 vagy 2 alkalommal / nap függően a betegség súlyosságától, és akkor is szükség lehet, hogy az adag csökkentése. Amikor a hosszú távú kezelés a betegek rendszeresen ellenőrizni kell.
Alkalmazásával kapcsolatos szabályok iszapot
Használat előtt az injekciós üveg az iszapot kell rázni. A szuszpenziót jön a csomagban, védett a véletlen kinyílás ellen a gyerekek. Vial kell nyitni a következő: nyomja a műanyag borítás az üveg tetejére, miközben az óramutató járásával ellentétes irányban; kicsavarva, hogy távolítsa el a fedelet.
Ezután helyezze a fecskendőt az injekciós üvegbe. Holding a helyén az alsó gyűrű, a felső emelő a megfelelő szinten a gyermek testtömeg (kg). Tartás alsó húzógyűrű töltött fecskendőt az injekciós üveg. Ürítse a fecskendőt. Zárta le az ampullát. Öblítsük le a fecskendőt vízzel.
Mellékhatások kapnak a megoszlása a frekvenciák és szervrendszerek. A mellékhatások gyakorisága a következők szerint osztályoztuk: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100 <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>000 1/10, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Az emésztőrendszer: ritkán - gyomor- és bélrendszeri rendellenességek; Nagyon ritkán - átmeneti gyomorgörcsök.
Az idegrendszer: nagyon ritkán - extrapiramidális szindróma, görcsrohamok, aluszékonyság, fejfájás. Extrapiramidális jelenségek nagyon ritkán fordul elő gyermekeknél és ritka esetekben felnőtteknél, ezek teljesen visszafordítható, és eltűnnek abbahagyása után a gyógyszer.
Pszichés zavarok: nagyon ritkán - izgatottság, idegesség. Ezek a mellékhatások, mint görcsök, álmosság és izgatottság ritkák, és előfordulhat főleg gyermekek és csecsemők.
Immunrendszer: nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, beleértve az anafilaxiás sokk, angioödéma, allergiás reakciók, csalánkiütés.
Endokrin rendszer: ritkábban - fokozott prolaktin szintje a plazmában, annak a ténynek köszönhető, hogy az agyalapi mirigy kívül a vér-agy gáton, a ritka esetekben ez a hiperprolaktinémia stimulálhatja a megjelenése neuro-endokrin hatások, például galactorrhoea, gynaecomastia és amenorrhoea.
A bőrön: ritkán - viszketés, bőrkiütés.
- a prolaktin-szekretáló hipofízis tumor (prolaktinóma);
- egyidejű vétele orális formák ketokonazol, eritromicin, vagy más erős inhibitorok CYP3A4 izoenzim, ami nyúlása QTc intervallum, mint a flukonazol, vorikonazol, klaritromicin, telitromicin és amiodaron;
- mechanikai elzáródás vagy perforáció amelyben stimulálását gyomor-motilitás veszélyes lehet;
- telepített intolerancia a hatóanyag és annak összetevőit.
Óvintézkedések kell felírni a gyógyszert vese- és májelégtelenség, valamint a gyermekek.
Terhesség és szoptatás
Tájékoztatás a használata Motilium ® gyógyszer terhesség alatt nem elég.
A mai napig nincs bizonyíték a fejlődési rendellenességek fokozott kockázatának emberekben. Azonban Motilium ® kell használni terhesség alatt csak abban az esetben, ha a várható előny kezelés az anya számára meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Azoknál a nőknél, domperidon koncentrációja anyatejben lévő 10-50% -a a megfelelő plazma koncentráció és nem haladja meg a 10 ng / ml. A teljes összeg a domperidon kiválasztódik az anyatejbe - kevesebb mint 7 mg / nap, ha a legnagyobb megengedett dózisok. Nem ismert, hogy ez a szint negatív hatással az újszülött. Ezért a szoptatást függesztik fel, ha szükséges, alkalmazása Motilium ® szoptatás ideje alatt.
Az egyesített alkalmazás Motilium ® készítményt antacidumok vagy szekréciót gátló gyógyszerekkel kell venni az utolsó étkezés után, és nem étkezés előtt, azaz, nem kell figyelembe venni egyidejűleg Motilium.
Motilium ® szuszpenzió szorbitot tartalmaz, ezért nem kell venni betegeknél intolerancia szorbit.
Tekintettel a magas fokú metabolizmusról domperidon kell óvatosan kell alkalmazni Motilium ® májelégtelenség.
Súlyos vesekárosodás (szérum kreatinin> 6 mg / 100 ml, azaz.,> 0,6 mmol / l) T1 / 2 domperidon emelték 7,4-20,8 óra, de a plazma gyógyszer koncentrációja alacsonyabb volt, mint az egészséges önkéntesekben. mert egy nagyon kis százaléka a gyógyszer változatlan formában ürül a vesék által, az egyszeri adag beállító betegeknél vesekárosodás nem szükséges. Azonban, amikor újra hozzárendeljük a beadás gyakorisága kell csökkenteni 1 vagy 2 alkalommal / nap függően a betegség súlyosságától, és akkor is szükség lehet, hogy az adag csökkentése.
Amikor a hosszú távú kezelés a betegek rendszeresen ellenőrizni kell.
Alkalmazása Pediatrics
Motilium ® ritkán okozhat idegrendszeri mellékhatásokat. A gyerekek az élet első hónapjaiban, és anyagcsere-funkciók a vér-agy gát nem fejlődött ki teljesen, és így van fokozott a nemkívánatos idegrendszeri tüneteket. Ebben az összefüggésben meg kell nagyon pontos kiszámítása a dózis Motilium újszülöttek, csecsemők, gyermekek 1 évnél idősebb és a korai iskolás korú gyermekek és szigorúan tartsák be ezt az adagot. Neurológiai mellékhatások oka lehet a túladagolás a gyógyszer gyermekeknél, de szükséges, hogy figyelembe kell venni egyéb lehetséges okok ilyen hatásokat.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Motilium ® nem, vagy csak elhanyagolható hatással van az a képesség, hogy ellenőrizzék a kocsit és a működési eszközök.
Tünetek: álmosság, zavartság és extrapiramidális reakciók, különösen gyermekek esetében.
Kezelés: A specifikus antidotuma domperidon nem létezik. A túladagolás esetén ajánlott gyomormosás, és a használata az aktív szén. Javasoljuk, hogy szorosan kövesse nyomon a páciens állapotától és szupportív terápia. Antikolinerg szerek, kezelésére használt gyógyszerekkel Parkinsonizmus, vagy antihisztaminok nem lehet hatékony extrapiramidális reakciók.
Az antikolinerg szerek hatásának semlegesítésére Motilium.
A biológiai hasznosíthatóság Motilium lenyelés után csökken előzetes fogadását cimetidin vagy nátrium-hidrogén-karbonát. Ne szedje savlekötők és gátló gyógyszerekkel egyidejűleg Motilium mert csökkentik annak biológiai hozzáférhetőségét.
Jelentős szerepet játszik a metabolizmus domperidonterápia játszik a CYP3A4 izoenzim. Az eredményeket az in vitro vizsgálatok és a klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a párhuzamos használata gyógyszerek, amelyek jelentősen gátolják ezt az izoenzimet növeli a plazmakoncentrációja domperidon. Az erős CYP3A4-inhibitorok közé tartoznak: azol gombaellenes szerek, mint a flukonazol *, itrakonazol, ketokonazol * és vorikonazol *; antibiotikumok, makrolidok, így klaritromicin * és az eritromicin *; HIV-proteáz-inhibitorok, például amprenavir, atazanavir, fozamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir és saquinavir; kalcium-antagonisták, például diltiazem és verapamil; * Amiodaron; aprepitant; nefazodon. (Készítmények csillaggal továbbá meghosszabbítja QTc intervallum).
Számos tanulmány farmakokinetikai és farmakodinamikai kölcsönhatások domperidon orális ketokonazol vagy orális eritromicin Egészséges önkénteseken kimutatták, hogy ezek a gyógyszerek szignifikánsan gátolta az elsődleges anyagcsere domperidon gyakorolt CYP3A4 izoenzim.
Amikor egyidejű adagolása 10 mg domperidont 4-szer / nap, és 200 mg ketokonazol 2-szer / nap megfigyelt hosszabbitására QTc intervallum átlagosan 9,8 ms a teljes megfigyelési időszak, bizonyos pillanatokban változások között mozgott 1,2-17,5 msec. Amikor egyidejű adagolása 10 mg domperidont 4-szer / nap, és a 500 mg eritromicin 3-szor / nap megfigyelt hosszabbitására QTc intervallum átlagosan 9,9 ms a teljes megfigyelési időszak, bizonyos pillanatokban változások között mozgott 1,6-14,3 msec. Minden ilyen vizsgálatok Cmax és AUC domperidont nőtt körülbelül 3-szor.
Jelenleg nem ismert, hogy milyen hozzájárulást a változás a QTc intervallum készül magasabb plazmakoncentrációját domperidonterápia.
Ezekben a vizsgálatokban a monoterápia domperidon (10 mg 4-szer / nap) eredményezett meghosszabbodását QTc intervallum 1,6 ms (kutatás ketokonazol) és 2,5 ms (kutatás eritromicin), míg monoterápia ketokonazol (200 mg, 2-szer / nap) monoterápia eritromicin ( 500 mg 3-szor / nap) eredményezett meghosszabbodását QTc intervallum 3,8 és 4,9 ms-ra, a teljes időszak alatt a megfigyelés.
Elméletileg (mivel a gyógyszer gasztrokinetikus hatás) Motilium ® felszívódást befolyásoló egyidejűleg használt orális készítmények, különösen a készítmények késleltetett hatóanyag felszabadulása készítmények vagy bélben oldódó bevonattal ellátott. Azonban az domperidonterápia betegeknél, míg paracetamol vagy kiválasztott digoxin kezelés nem volt hatással a szinten ezeknek a gyógyszereknek a vérben.
Motilium ® szedhető együtt neuroleptikumok, amely intézkedés ő nem erősíti; dopamin receptor agonisták (brómkriptin, L-dopa), ami nem kívánatos perifériás hatásokat, például emésztési rendellenességek, hányinger, hányás, elnyomja, anélkül, hogy befolyásolnák azok központi hatásait.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
A gyógyszert kell tartani elzárva gyermekek hőmérsékleten 15 ° C és 30 ° C-on Élettartam - 3 év.