Új szilárd dózisformák tartós hatású
A szilárd adagolási formák nyújtott hatású sokfélék, alapulnak különböző technológiai alapelvek, valamint a használata számos új adjuvánsok.
A szilárd adagolási formák nyújtott hatású az alábbiakat kell tartalmaznia: laminált (rétegelt) tabletták és pirulák, tabletták oldhatatlan vázhoz; Tabletták ioncserélőkkel; „Fúrt” tabletták és pirulák; tabletták, kialakítani az elv hidrodinamikai egyensúlyt és a „ozmotikus pumpa”; elnyújtott hatású tabletták bevont; tabletták, granulátumok és drazsék, amelynek hatása határozza meg a mátrix vagy töltőanyag; A beültethető szabályozott felszabadulású tabletta hatóanyag stb
Többrétegű (rétegelt) tabletták és drazsék hagyjuk, hogy összekapcsolják a gyógyszerek összeegyeztethetetlen szempontjából fiziko-kémiai tulajdonságok, hogy meghosszabbítja a gyógyszerek hatását, szabályozzák a szekvenciája gyógyszerek felszívódását bizonyos időközönként. Értékelés többrétegű tabletták növeli a javulás a felszerelésük és tapasztalatuk az elkészítése során és alkalmazása.
Száraz napressovanie hagyjuk inkompatibilis anyagok is osztott helyezve az egyik gyógyszer, a mag és a másik a héj (például vitaminokat B i és B 2 C-vitamin). Gyomornedvállóságát fellépés kölcsönözhetünk hozzáadásával a granulátumhoz, tokba van zárva, 20% -os acetil-ftalliltsel- metilcellulóz,
Ezekben a tabletták, a gyógyszer rétegek váltakoznak rétegek a kisegítő veeschstva, amelyek megakadályozzák a kibocsátás a hatóanyag a pusztulástól hatása alatt a különböző tényezők a gyomor-bélrendszer (pH, enzimek, hőmérséklet, stb).
A különböző hatóanyag-leadású többrétegű tabletták olyan tabletták, amelyek préseljük granulátumokat, amelyek bevonattal különböző vastagságú, ami a saját késleltetett hatás. Az ilyen tabletták lehet nyomni a hatóanyag-részecskék, bevonatos polimer anyagok, vagy a granulátum, bevonat, amelyet az jellemez, nem annak vastagsága, és az időt és a pusztulási fokot miatt számos tényező, az emésztőrendszerben. Ilyen esetekben, használata a zsírsav-bevonat különböző olvadáspontú.
Nagyon eredeti többrétegű tartalmazó tabletták mikrokapszulákat a középső rétegből a hatóanyag és egy külső réteg, amely védi a mikrokapszulák a sérülésektől a tömörítés alatt, - alginátok, metilkarboksitsellyulozu keményítő.
A többrétegű tablettákat lehet elérni meghosszabbító hatóanyag hatását. Ha a rétegek a tabletta lesz a különböző gyógyszerek, ezek az intézkedések differenciáltan nyilvánvaló szekvenciálisan sorrendjében oldódási rétegek.
Szintén ígéretes tablettákat oldhatatlan csontvázát
amely a hatóanyag fokozatosan szabadul fel a mosás. Az ilyen tabletta összehasonlítjuk egy szivaccsal, amelyek pórusait vannak töltve, az oldható anyaggal (keveréke a hatóanyag és az oldható segédanyaggal - cukor, laktóz, polietilén lenoksidom stb). Ezek a tabletták nem oldódnak az emésztőrendszert, és fenntartja a geometriai forma. Az anyag a csontváz bizonyos szervetlen (bárium-szulfát, gipsz, di- és trikalcium-foszfát, titán-dioxid) és szerves (polietilén, polivinil-klorid, trudnoplavkie voeki et al.) Az anyag.
Csontváz tablettákat úgy állíthatjuk elő, egyszerűen nyomja gyógyászati anyagok vázát alkotó. Ezek lehetnek többrétegűek is, például három réteget tartalmaz, ahol a hatóanyag előnyösen a középső réteg.
Oldódási kezdődik egy oldalfelületével a tabletta, míg a mindkét nagyobb felületén (alsó és felső) csak diffúz kezdetben segédanyagok (például, laktóz, nátrium-klorid). Egy bizonyos idő után kezdődik a gyógyszer diffúziója a középső réteg kapillárisokon keresztül képződik a külső rétegek.
A nagy érdeklődés a tabletták, granulátumok és drazsék, tartós hatást, amely annak köszönhető, hogy a mátrix vagy segédanyagot. Hosszan tartó hatóanyag felszabadulása ezekből a tablettákból alkalmazásával érjük el a fröccsöntési technikával, amelyben a hatóanyag egy mátrixban van, például, ha használják a mátrix vagy egy kation anionozavisimyh műanyag. A kezdeti dózis gyomornedvben oldódó termoplasztikus epoxigyanta, és a késleltetett dózis - oldhatatlan a gyomornedvben kopolimer. Abban az esetben, inert, oldhatatlan mátrix (például polietilén) hatóanyag-felszabadulás ebből történik diffúzióval. Használt biológiailag lebontható kopolimerek: viaszok, ioncserélő gyanták; eredeti mátrix készítmény egy olyan rendszer, amely egy kompakt anyag, nem a beszívott test, ahol az üreg van társítva felszíni csatornák. A átmérője a csatornák, legalább két-szer kisebb, mint az átmérője a polimer molekula, amelyben a hatóanyag található.
Kiterjesztése a gyógyszer tabletta esetleg növeli a hatóanyag-molekula, például, kicsapva egy ioncserélő gyanta. Az anyagokat társított ioncserélő gyantával oldhatatlanná válik és a kibocsátás az emésztőrendszerben alapja kizárólag az ioncserélő. A felszabadulás sebessége a gyógyszer változik mértékétől függően őrlési az ioncserélő (gyakran használt mérete 300-400 mikron gabona), valamint a mennyiségét egy elágazó láncú. Anyagok így savas (anionos), mint a savak barbiturát származékok kötődnek anioncserélő és tabletták alkaloidok (efedrin-hidroklorid, atropin-szulfát, rezerpin, stb) használata kation (szubsztancia, amelynek alkáli reakció). Tabletták támogatásával ionitami hatóanyagnak a vérben általában 12 órán belül.
A tabletták gyártása és a tartós kibocsátású granulátum felhasználásával különböző töltőanyagok amely mint a megsemmisítés szabad hatóanyag. Így, mint töltőanyagot a hosszú hatású granulátumok kínált az enzim szubsztrát-elegyet. A mag tartalmaz egy aktív komponenst, amely fedi borítékot. A héj készítmény, amely egy gyógyászatilag elfogadható, vízben oldhatatlan, filmképző komponenst és egy vízoldható mikromolekulyarny poroobrazova- Tel (cellulóz-éterek, akrilgyanták és egyéb anyagok). Létrehozása tabletta az ilyen típusú lehetővé teszi, hogy engedje őket a makromolekulák a hatóanyagok egy héten belül.
Egyes külföldi cégek fejlesztenek úgynevezett „fúrt” pirulák és hosszú hatású tablettát. Az ilyen tabletták egy vagy két síkban a felszínen, és tartalmaznak egy vízoldható alkotórészt. „Fúrás” síkok tabletták létrehoz egy újabb felület között a tabletták és a környezetre. Ez viszont azt eredményezi, állandó felszabadulási sebességét a gyógyszer, mert a oldódását a hatóanyag felszabadulási sebesség arányosan csökken, hogy a csökkentés a felülete a tabletta. Létrehozása az ilyen lyukak, és növeli az oldódás a tabletták kompenzálja csökkentésére a terület, mint a tabletták oldjuk, és támogatja a kioldódási sebesség állandó. Az ilyen tablettában van bevonva olyan anyaggal, amely nem oldódik vízben, de átadja azt.
Ahogy haladunk tabletták gasztrointesztinális a hatóanyag felszívódási képességét csökken, így hogy állandó érkezési arányát az anyag a szervezetben, hogy gyógyszerek alávetni reszorpciós egész gyomor-bél traktusban, a felszabadulási sebességét a gyógyszer kell tenni egyre.
Ez úgy érhető el, hogy változtatjuk a mélysége és szélessége a „fúrt” tabletták, valamint a változások az alakjuk.
Létrehozott egy hosszú hatástartamú tabletta elvén alapuló hidrodinamikai egyensúlyt, amelynek hatása abban nyilvánul meg a gyomorban. Ezek a tabletták a hidrodinamikai egyensúlyban úgy, hogy azok a felhajtóerő gyomorsav és megtartják az ingatlan, amíg a teljes megjelenése a gyógyszer. Például, a tengerentúli hatóanyagleadású tabletta, amely csökkenti a gyomortartalom savasságát. Ezek a kétrétegű tabletták, ahol a hidrodinamikai egyensúlyban úgy, hogy amikor érintkezik a gyomornedv a második réteg felveszi és tárolja a sűrűséget, amelynél lebeg a gyomornedvekben, és visszatartja abban, hogy teljes felszabadulását az összes tabletta anti savas vegyületek.
Az egyik fő módszereket a mátrix hordozóanyagokként tabletták megnyomásával. Itt is, mint az anyag
0 nyújtott hatású formában, amikor a folyamat a hatóanyag-felszabadulás a tabletta kezdődik előre meghatározott idő után a bevezetése a testbe;
0 nyújtott hatású formában, amikor a fokozatos felszabadulását a hatóanyag kezdődik a tabletta adagolását;
0 formában újra hatását, ha, összhangban a diagnózis alkalmasak gyógyszerek be a szervezetben a kétszeresen látható.
Az ilyen nyújtott hatóanyag-leadású tabletták közé tartoznak készítmények, például import ferrogradu met pekto- Rex foristarlontab, polyaramin et al., (Tab. 22,7).
Ukrajnában tablettákat úgy állítjuk elő préselésével • elnyújtott hatást tartalmazó szalbutamol, és adjuvánsként - akrilgyanta.
Gyakran a gyógyszer kibocsátása a tabletták bevont meghosszabbítja azok polimer héj. Erre a célra, különböző akrilgyanták együtt használjuk a nitrocellulóz, polisziloxán, vinil-pirrolidon, vinil-acetát, a karboxi-metil-cellulózt, polivinil-acetát és etiltsellyu- szőlő. A depot tabletta bevonat polimer és a lágyító lehet megválasztani, számuk az, hogy egy adott adagolási forma lesz a hatóanyag-felszabadulást a programozott sebességgel.
Cég „Richter” hosszan tartó hatású tabletták megtervezni, gyártani szerint a „ozmotikus pumpa,” az úgynevezett „Oros” rendszer. Ezek tablettamag a hatóanyag borítja egy féligáteresztő membrán, ahol egy nyílás egy bizonyos méretet. Az egyik beadott gyógyszerek keresztül „Oros” rendszer acetazolamid ( „Diamoks” „Dmuramid”).
Egy ígéretes szilárd adagolási forma nyújtott hatású találják parenterális implantátumok formájában tabletták szabályozott hatóanyagleadású gyógyszerek, létrehozása és fenntartása a szükséges szintű hatóanyagok koncentrációja a szervezetben. Az ilyen rendszerek egy egyenletes hatóanyagok koncentrációja, függetlenül az idő egy alacsonyabb dózis. Jelenleg tervezett biológiailag lebontható polimerek, amelyeket a